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以二(3-氨基丙基)乙二胺为起始原料,经对甲苯磺酰化、与1,2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷闭环、硫酸脱保护、氢氧化钠碱化制得1,4,8,11-四氮杂环十四烷(5);5经N1,N4,N8-三保护、与α,α-二溴对二甲苯桥连和脱保反应合成了抗肿瘤药普乐沙福,总收率30%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。