【摘 要】
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目的研究在喜树碱类化合物A环9,10位上增加一个六元环后,所得衍生物的生物活性的变化情况.方法分别以10-羟基喜树碱和7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)为原料,通过三或四步反应得
【机 构】
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中国医学科学院、中国协和医科大学,徐州工业职业技术学院
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目的研究在喜树碱类化合物A环9,10位上增加一个六元环后,所得衍生物的生物活性的变化情况.方法分别以10-羟基喜树碱和7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)为原料,通过三或四步反应得到一系列相应的A环上修饰的喜树碱衍生物,用MTT法评价了它们的细胞毒活性,用小鼠肝癌H22评价它们体内的肿瘤抑制率.结果 5个六环喜树碱衍生物为目标化合物,10个衍生物为新化合物.结论喜树碱A环的9,10位增加一个"1,4-氧嗪-2-酮"六元环后,其抗肿瘤活性要比喜树碱或10-羟基喜树碱的活性降低.
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