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疟疾是现代世界卫生方面的突出问题,也是流行最广、危害最大的疾病之一。经过不懈的努力,我国疟疾防治工作已取得显著成效。但近些年,又有许多耐药疟原虫不断出现,使得抗疟药物的研究变得非常紧迫。糖苷生物碱作为天然产物属于糖苷类化合物中的一种,是植物代谢过程产生的一类自身保护性产物,来抵抗病毒、细菌、真菌、昆虫和动物等侵袭。许多茄属植物可用于民间治疗药物,已经发现多种糖苷类化合物能够有效抗疟,最近又发现糖苷生物碱可以作为抗疟疫苗的免疫佐剂,因此推测糖苷生物碱,可能具有抗疟作用。本试验从马铃薯和龙葵中提取、分离及纯化的茄碱(α-solanine)、卡茄碱(α-chaconine)、番茄碱(tomatidine)、茄边碱(solasonine)、澳洲茄边碱(solamargine)做抗疟活性测定。另外对chaconine与6位硫酸化后的6-O-sulfated-chaconine进行抗疟活性比较,研究它们在抗疟活性上的构效关系,进而分析糖苷生物碱抗疟活性与结构之间的关系。本论文的结果如下:1. chaconine抗疟作用的半数抑制率(ED50)为4.49mg/kg,说明此药物具有相对的研究价值。2.比较了五种糖苷生物碱的抗疟作用,抗疟作用由强到弱依次为:α-chaconine、α-tomatine、α-solamagine、α-solasonine andα-solanine。证明糖苷生物碱的活性主要与糖链有关;又进一步证实chaconine与solanine的糖链—卡茄三糖结构活性强于茄三糖结构;实验中推测tomatine含有的四糖高于其他含有三糖的活性;由于三糖与四糖的糖苷生物碱的空间结构不同,因此糖苷生物碱的活性可能还要与其结构等其他方面原因有关。3.chaconine与6位硫酸化后的6-O-sulfated-chaconine的抗疟作用比较,由于6-O-sulfated-chaconine无明显抗疟作用,说明D-glucose的6位羟基是其主要活性部位。4.chaconine与solanine混合物的抗疟作用。chaconine与solanine 1:1混合物(3.75+3.75mg/kg)的抗疟活性低于单个低剂量(3.75mg/kg)的chaconine与solanine抑制率的和,表现为拮抗作用。