氨基酸导向农药是将氨基酸与农药分子偶联,借助植物体内的载体使农药分子向植物特定部位输导与积累的农药。本研究以氨基酸导向农药为理论指导,基于氟虫腈氰基的氨基酸衍生,设计合成了一系列新型氨基酸-氟虫腈偶合物。所有偶合物经过¹H NMR、¹³C NMR和ESI-HRMS分析确认。运用高效液相色谱法,采用蓖麻植株体系评估了12个新型氨基酸-氟虫腈偶合物的韧皮部输导性。韧皮部输导实验表明除异亮氨酸-氟虫腈偶合物外,所有测试的偶合物都具有韧皮部输导性。这表明基于氟虫腈吡唑环上的3位氰基偶联氨基酸片段使不具有韧皮部输导性的母体化合物获得韧皮部输导性是可行的。一般来说,在氨基酸片段α位具有小取代基化合物的韧皮部输导性明显好于含有支链烷基、芳香环或杂环的化合物。在这些偶合物中,丝氨酸-氟虫腈偶合物（4g）在韧皮部汁液中表现出最高浓度（52.00±5.80μM）。利用理化性质预测,RT-qPCR分析和爪蟾卵母细胞吸收实验研究了新型氨基酸-氟虫腈偶合物的韧皮部装载机制,并在植物生理水平、转录水平和细胞水平上探索了不同氨基酸-氟虫腈偶合物韧皮部输导性差异的可能原因。根据Kleier模型的预测,7个偶合物（4a,4b,4c,4f,4g,4k和4l）位于韧皮部-移动区域,5个偶合物（4d,4e,4h,4i和4j）位于非韧皮部-移动区域。偶合物4g,4a,4d和4e分别是Kleier模型内、外韧皮部输导性的最大值和最小值,因此我们选择4g,4a,4d和4e作为候选偶合物进行后续研究。荧光定量PCR结果显示,4个候选偶合物处理后,与DMSO对照相比,只有RcANT15的基因表达量上调。因此,RcANT15对4个候选偶合物的输导具有相关性。爪蟾卵母细胞吸收实验表明,除了偶合物4e外,RcANT15确实促进偶合物4g,4a和4d的吸收。因此,蓖麻氨基酸转运蛋白RcANT15具有转运偶合物4g,4a和4d的能力。偶合物4g和4a装载进入韧皮部的过程涉及被动扩散和氨基酸载体系统（RcANT15）。本研究将氨基酸与现有农药结构结合使非韧皮部输导性的杀虫剂获得韧皮部输导性是一种可行有效的策略。这为新型氨基酸导向农药的的开发提供了理论指导和实践经验。