中药配方颗粒具有现代中药“安全、有效、方便、稳定、可控”的特点,但是也存在有效成分转移率低、有效成分提取不完全、挥发性成分易散失、成分含量不稳定等问题。采用超微粉碎技术制备中药配方颗粒,有以下优点:（1）提高药材利用率,保护中药资源。（2）加快有效成分的溶出速率,改善中药制剂工艺。（3）提高药物的生物利用度,增强疗效。f4)改善制剂品质,降低药物毒性。本课题的目的是:选择天麻、龙血竭为研究对象,以超微粉碎技术为切入点,研究和解决中药配方颗粒制备过程中的技术难点,对超微粉碎在中药配方颗粒制备工艺中的共性关键技术进行系统研究,以提高中药配方颗粒的整体技术含量和内在质量。1.天麻、龙血竭原料药材质量的评价。对天麻、龙血竭原料药材的薄层色谱进行了研究。结果表明,供试品色谱中,在与对照药材或对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。对天麻中所含指标成分天麻素,龙血竭中所含指标成分龙血素B进行了含量测定,测定结果符合药典及相关标准,可作为入选药材投料。2.天麻、龙血竭配方颗粒制备工艺的研究。对天麻、龙血竭超细粉碎工艺进行了单因素考察。结果表明,降低药材含水量,提高药材细度,降低粉碎温度均有利于产品细度的提高。三者相比较,前两者较为明显,而延长粉碎时间未见显著提高产品的细度,粉碎时间的延长到一定程度,粒度分布达到相对稳定状态。对不同粒度的天麻、龙血竭粉体进行了显微特征的观察。结果表明,超细粉碎可使药物粉体更加细微均匀,这有利于增加药物的细胞破壁率,有利于对药物整体组织的破坏。对不同粒度的天麻、龙血竭粉体的浸出物、有效成分的溶出速率和溶出量进行了对比研究。结果表明,与粗粉碎相比,超细粉碎可显著增加浸出物,提高有效成分的溶出速率和溶出量,这有利于药效的增强。对天麻、龙血竭超细粉体的制粒工艺进行了研究。结果表明,在天麻的制粒工艺中,一步制粒的流动性和溶散性均优于加辅料,故可考虑不加辅料。并将天麻超细粉体制备成配方颗粒与传统粉碎颗粒、全天麻胶囊进行溶出度对比研究。结果表明,天麻超细粉体（400目）湿法制粒后溶出度优于传统粉碎颗粒（100～200目）的溶出度(T₅₀:P＜0.01),同时也优于天麻配方颗粒(T₅₀:p＜0.01)。将龙血竭先制备成固体分散体,对影响其溶出速率和溶出量的主要因素进行考察。结果表明,用溶剂融融法将药物与PEG4000以1:4制备的固体分散体的溶出速率和溶出量最佳。3.天麻、龙血竭配方颗粒质量标准的研究。采用TLC、HPLC等方法,对天麻、龙血竭配方颗粒的名称、来源、炮制、制法、性状、鉴别、含量测定、功能与主治、用法与用量、注意、规格、贮藏、有效期等项目分别进行了系统研究,制订了天麻、龙血竭配方颗粒的质量标准,编写了质量标准起草说明,进一步提高了中药配方颗粒质量标准水平。4.天麻、龙血竭超细粉体药效学研究。分别采用热板法和扭体法,对天麻和龙血竭的粗粉、超细粉体的镇痛作用进行对比研究。结果表明,与对照组相比,天麻、龙血竭高剂量组能明显延长小鼠对热板刺激的痛阈值,显著减少小鼠扭体次数。等剂量组比较,细粉组数值上稍优于粗粉组但均无统计学差异。