盐酸左布诺洛尔(S-5-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihy dro-1(2H)-Naphthalenone)是一种β—阻滞剂类药物，目前主要用于青光眼的治疗。因为该药具有营养视神经，保护视功能及用药量小、药效长、不易产生耐药性等特点，成为青光眼患者的首选良药。但其合成在国内尚未见文献报道，国外最早由Charles F. Schwender等于1970年报道其外消旋体的合成；1993年Lars Olsen等首次对其消旋体进行拆分；1995年Alberto Stampa Diez Del Corral首次报道左布诺洛尔的直接合成法。 盐酸左布诺洛尔的合成主要有三条路线。本文参考有关文献，采用直接法合成左布诺洛尔，然后成盐：α—羟基萘满酮与R—环氧氯丙烷在碱性条件下，加入相转移催化剂进行反应，生成手性中间体S-5-(2,3-环氧丙氧基)-α-萘满酮粗品，不经分离直接与叔丁胺加热回流，可得S-5-[3-(叔丁基胺)-2-羟基丙氧基]-3,4-二氢-1(2H)-萘满酮粗品，不经纯化直接在乙醇溶液中，10℃以下成盐酸盐，乙醇重结晶得盐酸左布诺洛尔晶体，产率60％，比文献提高了9个百分点。25℃乙醇溶液中，比旋光度为—19°，测得旋光度为—18.1°，光学纯度大于95％。结构由元素分析、红外光谱、核磁碳谱氢谱、质谱和旋光测定确证。该方法优点是数据稳定，具有可重复性，且不用手性拆分，步骤简单，操作较简便，容易掌握，节省资金，适合工业生产。 本文与文献相比主要是，简化了后处理步骤；提高了反应收率60％(文献报道为51％和18.2％)；同时很好的保持了化合物的立体构型，比旋光为-19°，光学纯度达到95％以上。后处理过程中，主要是省去了反复酸化和碱化过程及上述过程中的多次萃取、干燥步骤，从而减少了产品的流失，使收率提高，这为工业生产提供了可能的更为简便的操作方案。