贵州中草药阔叶十大功劳化学成分及生物活性研究

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十大功劳[Mahonia fortunei(Lindl.)Fedde]是小檗科 Berberidaceae十大功劳属 Mahoina植物,系灌木或小乔木。现代药理学研究证明,十大功劳属植物具有广泛的药理活性,具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗心律失常、降血糖等作用。早期研究报道从十大功劳中分离得到的生物碱类成分较多,例如:小檗碱、巴马亭、异汉防己碱、药根碱和木兰花碱,而对其非生物碱化学成分研究报道较少。  本论文采用硅胶、大孔树脂D101柱色谱方法进行分离、纯化,通过理化性质及波谱方法鉴定其化学结构。从贵州产阔叶十大功劳根茎80%乙醇提取物中分离得到17个化合物,通过理化性质、波谱数据分析鉴定其中的16个化合物,分别为:β-谷甾醇(β-sitosterol, sdgl-1),巴马亭(palmatine, sdgl-2),21-四十一酮(hent etraconta-21-one, sdgl-3),胡萝卜苷(daucosterol, sdgl-4),蔗糖(sucrose, sdgl-5),stigmasta-5,22-dien-3β-ol(sdgl-6),药根碱(jatrorrhizine, sdgl-7-1),lupaneol(sdgl-10),betulin(sdgl-11),3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸(3,5-dimethoxy-4-hydroxy benzo ic acid, sdgl-12),葡萄糖(glucose, sdgl-15),3,4-二甲氧基苯甲酸(3,4-dimethoxy benzoic acid, sdgl-17),咖啡酸十六烷酯(caffeic acid n-hex-adecyl ester, sdgl-18),正十五烷酸(pentadecanoic acid, sdgl-19),3,4,5-三羟基苯甲酸(3,4,5-trimetho xy benzoic acid, sdgl-19-2),3-苯基-2-丙烯酸(3-Phenyl-2-propenoic acid, sdgl-20-1)。sdgl-3、sdgl-5、sdgl-6、sdgl-10、sdgl-11、sdgl-19、sdgl-19-2为首次从该植物中分离得到的。  采用MTT法对从阔叶十大功劳各层粗浸膏对前列腺癌细胞PC3体外增殖抑制活性筛选,结果表明阔叶十大功劳的石油醚层萃取物在10μM浓度的对前列腺癌细胞PC3体外增殖抑制率为85.5%,与对照药阿霉素抑制率相当。对从阔叶十大功劳中提取分离的得到部分单体化合物进行实验室胃癌细胞BGC-823、乳腺癌细胞Bcap-37、前列腺癌细胞PC3活性测试体外抑制活性筛选,结果显示这些化合物在20μM人胃癌细胞BGC-823、乳腺癌细胞Bcap-37、前列腺癌细胞PC3抑制率不及对照药阿霉素。
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