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目的：许多流行病学及体外体内肿瘤相关研究已经证实，十字花科植物中的天然代谢产物-异硫氰酸酯(isothiocyanates，ITCs)，尤其是莱菔硫烷(sulforaphane，SFA)，既能在肿瘤起始前预防肿瘤发生又能在肿瘤发生发展阶段杀伤肿瘤。我们的前期研究成功从莱菔子中分离纯化出一种莱菔硫烷的结构类似物-莱菔素(sulforaphene，SFE)，并推测其具有和莱菔硫烷相似的抗癌活性。本研究选择在中国人群中高发的食管鳞癌和乳腺癌为研究对象，体外体内试验评价莱菔素的抗肿瘤活性，并试图揭示莱菔素在这两种肿瘤中的抗肿瘤作用机制。 方法：MTT法体外评价莱菔素的抗肿瘤活性，流式细胞术观察莱菔素对细胞周期和细胞凋亡的影响。Western Blot法分析DNA损伤和细胞周期相关标志物蛋白水平和磷酸化变化，利用基因芯片技术进行表达谱分析肿瘤细胞在莱菔素给药前后基因表达水平的改变，荧光定量PCR验证芯片结果。构建基因过表达质粒瞬时转染肿瘤细胞研究基因表达对肿瘤的影响。裸鼠成瘤试验体内评价莱菔素的抗乳腺癌活性。 结果：莱菔素体外能够有效抑制食管鳞癌和乳腺癌细胞生长，48小时抑制食管鳞癌和乳腺癌细胞的IC50均在25μM以内，与莱菔硫烷比较二者IC50无显著差别。流式细胞术结果显示，莱菔素可将人食管鳞癌细胞KYSE150和KYSE30阻滞在G2/M期，这可能与莱菔素诱导DNA损伤尤其是双链损伤(DSB)有关，同时还发现细胞内活性氧簇物质(ROS)的积累也部分贡献了莱菔素对KYSE细胞的抑制作用。乳腺癌裸鼠成瘤试验进一步显示莱菔素能够有效抑制乳腺癌移植瘤的生长，且表现出很小的毒性。基因表达谱分析发现EGR1基因在乳腺癌细胞中被莱菔素上调表达18倍，而且荧光定量PCR结果与芯片结果基本一致。在乳腺癌细胞内上调EGR1基因表达能够抑制乳腺癌细胞的生长。利用临床数据进行生存曲线分析显示EGR1高表达的乳腺癌病人生存期相对更长，预后更好(HR=0.76，p=3.5e×10-6)。结果提示EGR1基因应该是莱菔素抑制乳腺癌细胞的一个重要靶标。 结论：天然产物莱菔素是一种潜在的高效抗肿瘤单体化合物，具有临床应用于抗食管癌和乳腺癌策略的潜在价值。