为了解决化疗药物选择性差、药物利用率低、毒副作用大等问题,研究者们已经开发了一系列纳米药物输送系统用于抗癌药物的递送,但合成的药物载体仍存在生物相容性差、选择性差、稳定性低、载药量低等问题。因此,开发一种具有良好生物相容性、可以靶向识别癌细胞、高载药量和稳定性的理想药物输送系统,成为现阶段的研究重点。本文设计并成功合成了以具有良好生物相容性的β-环糊精（β-CD）为核心,可生物降解的聚己内酯（PCL）为疏水端,高稳定性的聚乙二醇（PEG）为亲水端,二硫键（-SS-）为刺激响应单元的两亲性氧化还原刺激响应型聚合物β-CD-（PCL-SS-PEG）₂₁,再引入具有主动靶向功能的叶酸（FA）分子合成了叶酸靶向聚合物β-CD-（PCL-SS-PE G）₂₁-FA,通过核磁共振氢谱（¹H NMR）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、凝胶渗透色谱（GPC）等方法对聚合物结构及分子量进行表征。采用透析法制备聚合物胶束,测得其临界胶束浓度（CMC）值为0.0012-0.0034 mg/m L,较低的CMC值表明自组装形成的聚合物胶束具有良好的稳定性。通过动态光散射（DLS）和透射电镜（TEM）对聚合物胶束的粒径及形貌进行分析可知,自组装形成的胶束呈规则的球状,粒径分布均匀,满足作为药物输送载体的基本要求。以奥沙利铂（OXA）作为模型药物,利用紫外-可见分光光度计研究聚合物胶束的药物包载性能,结果表明制得的聚合物胶束对OXA有较好的包载性能,最高载药量和包封率分别为22.82%和68.48%,引入叶酸基团在一定程度上提高了聚合物胶束的载药量和包封率。体外药物释放实验结果表明,聚合物载药胶束在正常环境中的累积药物释放量仅5%左右,可以有效避免药物突释,而在模拟肿瘤细胞的还原环境中,药物释放速率和累积释放量明显提高,说明聚合物载药胶束具有良好的药物缓释和控释性能。总之,合成的两亲性氧化还原刺激响应型聚合物β-CD-（PCL-SS-PEG）₂₁和叶酸靶向聚合物β-CD-（PCL-SS-PEG）₂₁-FA的稳定性和载药量较高,能够包裹难溶性抗癌药物进行靶向递送,在癌症治疗领域具有潜在的应用价值。