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樟脑分为天然樟脑和合成樟脑，其中天然樟脑是我国的天然优势资源，合成樟脑可由松节油的主要成分α-蒎烯经多步反应合成得到。樟脑及其衍生物具有多种生物活性。通过对樟脑分子的结构修饰可以合成许多具有生物活性的衍生物。本文通过D-(+)-樟脑磺酸中的磺酸基的改性反应，引入酰胺和磺酰胺活性基团，设计并合成具有潜在生物活性的N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺和N-取代苯磺酰基-N-樟脑磺酰乙二胺等两类樟脑基多官能化合物，为樟脑的深度开发利用提供新的途径。 本文以D-(+)-樟脑磺酸为原料，经酰氯化和氧化反应制备酮基蒎酸3，再经酰氯化得到酮基蒎酸酰氯4。4与对-氨基苯磺酰胺类化合物发生N-酰化反应，合成得到8个未见文献报道的N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺化合物5a-5h。以D-(+)-樟脑磺酸为原料，经酰氯化制备樟脑磺酸酰氯2，再与乙二胺反应制备N-樟脑磺酰乙二胺6。最后，6与各种取代苯磺酰氯发生N-酰化反应，合成得到11个未见文献报道的N-取代苯磺酰基-N-樟脑磺酰乙二胺7a-7k。初步探索了目标化合物5和7的合成条件，并利用FT-IR、ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR等多种方法对目标产物作了结构表征。 采用离体法测试了目标产物5a-5h、7a-7k以及中间体6对黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌的杀菌活性。发现在50μg·mL-1浓度下，化合物5c(R=4-甲基-嘧啶-2-基)对番茄早疫病菌、小麦赤霉病菌和苹果轮纹病菌都显示最好的抑制活性，抑制率分别为90.4％、81.4％和62.6％。化合物7b(R=4-OCH3)对五种供试病菌均显示最好的抑制活性，其中对番茄早疫病菌、黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌和果轮纹病菌的抑制率分别为91.3％、90.8％、82.2％和66.3％。化合物5c(R=4-甲基-嘧啶-2-基)和7b(R=4-OCH3)是值得深入研究的先导化合物。 采用稗草小杯法和油菜平皿法测试了目标产物5a-5h、7a-7k以及中间体6的除草活性。发现在100μg·mL-1浓度下，化合物5a-5h对油菜的胚根生长具有良好的抑制作用，其中化合物5e(R=噻唑-2-基)的抑制率达到92.1％。所合成的目标产物对稗草幼苗的株高生长只有弱的抑制活性。