酞嗪、双吲哚、3-取代吲哚类含氮杂环化合物绿色合成方法研究

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近年来,含氮杂环化合物因其在药物、农用化学品和功能材料等领域中的广泛应用而受到越来越多的关注。酞嗪、双吲哚和3-取代吲哚骨架是含氮杂环化合物重要的基本结构单元,其衍生物具有多种生物活性和药理活性。因此,含氮杂环化合物的新合成方法是很多化学工作者研究的重点。本文设计选取廉价易得、高效绿色的催化剂和溶剂,简单便捷的操作方法高效绿色合成一系列酞嗪、双吲哚和3-取代吲哚衍生物,具体内容如下:1、实验表明水与催化量的有机碱(Et3N)结合可以有效促进醛、丙二腈和邻苯二甲酰肼的三组分反应,以39%-97%的产率合成一系列1H-吡唑并[1,2-b]酞嗪-5,10-二酮衍生物。由于催化剂易溶于水,反应结束后经过简单的抽滤和淋洗即可达到催化剂的分离与产物提纯的目的。此方法具有反应条件温和、绿色环保、操作简单、后处理方便等特点。2、以芳香醛和2-甲基吲哚为底物,开发了一种在室温下可见光诱导的双吲哚衍生物合成的温和策略。该反应可以在无催化剂和无添加剂的条件下进行,以良好至优秀的产率合成一系列3,3’-(苯基亚甲基)双(2-甲基-1H-吲哚)衍生物。此外,评估了所有合成的双吲哚衍生物对人羧酸酯酶(CES1和CES2)的抑制作用,结果表明这些双吲哚衍生物是高效高选择性的CES2抑制剂。3、发展无催化剂条件下,以芳香醛、吲哚和1,3-二甲基巴比妥酸为原料合成5-((1H-吲哚-3-基)(苯基)甲基)-1,3-二甲基嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮衍生物的方法。在PEG-400和水的混合物作用下,高产率的合成了5个目标产物,最高达99%。反应过程中避免使用复杂昂贵的催化剂,反应结束后只需要经过简单的抽滤和淋洗即可达到分离和提纯的目的。是3-取代吲哚衍生物绿色、高效的合成方法,底物扩展部分仍在进行中。
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