目的:维吾尔药传统制药工艺中以粉末直接入药的比例较大,这些制剂在临床上具有良好的疗效。因受科学技术条件的限制人们尚不能充分认识维吾尔传统制药工艺(粉末直接入药)特定的科学内涵,产品质量标准尚不能控制药品质量。为了使维吾尔药更好、更快的走出新疆,与现代制药理念接轨,应用现代科学技术研究维吾尔药传统制备工艺,优化工艺,提升质量标准,探讨传统制剂现代化的可行性显得十分必要。然而,目前在复方制剂工艺研究中多以主功效成分为指标进行工艺优化研究。它不能表达维药多靶点、多层次的治疗理念,特别在作用基础不明确的情况下就更没有说服力。另外,若在研究初期就采用药效学评价,又会使研究周期长、工作量大、费用过高。基于上述原因,本课题借鉴现代中药发展的前沿技术,以维吾尔药粉末制剂为研究对象,对全粉末制剂工艺进行再评价;探讨不同制备工艺对传统全粉末制剂的作用物质基础和作用机理的影响,从而寻求一种不仅科学而且方便的新工艺的评价方法,从一些方面评价新工艺取代粉末制剂是否合适,为传统维吾尔制剂的科学化、现代化奠定科学基础。方法:以传统维吾尔药粉末制剂X片中主药补骨脂为模型药物,采用现代化的制剂与分析技术,对其进行半仿生提取、超微粉碎等工艺的改进。然后运用血清药物化学的研究方法比较新工艺产物与传统粉末药物吸收入血成分的差异;运用药代动力学的方法比较新工艺产物与传统粉末药物吸收、分布、代谢等体内作用规律的差异;运用影响因素实验的方法比较新工艺产物的稳定性特性是否较传统粉末药物发生改变。最后从得出的新工艺与传统工艺物质基础、药动学、稳定性这三个方面的差异来初步判定该药材进行工艺改进后制剂是否可取。从而初步探索维吾尔药粉末制剂工艺改进和科学的评价方法。结果:1)依据半仿生提取法理论,采用均匀设计法优选补骨脂的SBE法工艺条件,结果:三煎用水pH值依次为5.50,7.50,8.00;三次煎煮时间依次为2,1,1h。2)对补骨脂进行了超微粉碎法的研究。用显微、刷筛法、薄层鉴别等手段对其进行检验,结果各项指标均符合超微粉的要求。3)用血清药物化学的方法比较了补骨脂常规粉、超微粉、半仿生提取物、水提物含药血清的药源性成分差异。结果三种改进后工艺给药所得的含药血清与传统粉末给药相比主要入血成分相同,只是在吸收的量上有所差别。4)比较了补骨脂常规粉、超微粉、半仿生提取物、水提物主要入血成分的药动学差异。从Tmax和MRT来看,半仿生组﹤水提组﹤超微粉组﹤常规粉组,表明半仿生提取物吸收快、作用迅速优于其它工艺,常规粉末直接入药不利于有效成分的吸收和代谢。从AUC和Cmax比较,半仿生组﹥水提组﹥超微粉组﹥常规粉组,表明该药材采用半仿生提取物入药主要有效成分的生物利用度高,常规粉末直接入药不利于有效成分的吸收利用。该药材采用半仿生提取物入药时其药动学的主要指标均较好,从药动学的角度来说,该药材可以采用半仿生提取法提取后入药制剂。5)比较了补骨脂常规粉、超微粉、半仿生提取物、水提物主要入血成分的稳定性差异。结果,四种工艺所得补骨脂的主要有效成分受剧烈因素的影响含量变化差别不大。这说明工艺改进后没有造成该药材稳定性的突变,从稳定性的角度来说,该粉末可以进行新工艺的改进。结论:从物质基础、药动学、稳定性的角度来看,补骨脂粉末可以采用新的工艺入药。本论文中首次建立起以下的研究思路和方法:运用血清药物化学、药代动力学、稳定性等方法比较新工艺与传统工艺的差异。从得出的新工艺与传统工艺物质基础、药动学、稳定性等方面的差异来初步判定该药材进行工艺改进后入药是否可取。从而为维药粉末制剂是否可以进行工艺改进提供了一种新的评价思路。