光敏掩蔽基团由于可以在较为精确的时间与空间位置调控活细胞或组织中的生物学过程已成为化学生物学领域的前沿课题之一。本论文首先概述了光敏掩蔽基团(包括单、双光子掩蔽基团)的研究进展以及在生物体系中的应用。鉴于目前的掩蔽基团普遍存在着水溶性不佳、光解速度较慢、掩蔽及恢复效率较低等缺陷,本研究以香豆素类、喹啉类掩蔽基团为基础,通过对其侧链的修饰以提高各方面的理、化性质,同时进一步将这些掩蔽基团应用于生命体系。通过改变8-溴-7-羟基-2-甲基喹啉(BHQ)侧链羟基和溴的位置以及加入芳香族的杂环,设计合成了一系列BHQ的衍生物。物理、化学性质检测发现在这些衍生物中7-羟基-8-吡啶-2-甲基喹啉的水溶性提高了近10倍,光解速度提高了1.5倍且具有更低的自身荧光。这些性质的改善使其更适合于在生理条件下掩蔽生物活性分子。同时,这种引入杂环取代卤素的方法为改善其它类掩蔽基团的性质提供了一种普适的策略。香豆素、喹啉类掩蔽基团被进一步用于在生命体系内实时、原位地控制凝血酶蛋白的适体及绿色荧光蛋白的活性。通过非定点掩蔽的方法,掩蔽基团可以简便、快速的与核酸类物质连接。测试结果表明BHQ和6-溴-7-羟基-4-甲基香豆素(Bhc)都可以很好的抑制适体与靶标蛋白的结合,同时在很短的光解时间内(30s)实时、原位的恢复其功能。而与Bhc相比,被BHQ掩蔽的适体在光解后具有更高的恢复效率(约40%)及更好的光解速度。在使用BHQ与绿色荧光蛋白连接后也发现可以通过光活化的方法实时原位地控制绿色荧光蛋白在细胞内的表达。此外,我们尝试使用锌离子探针Fluo-Zin3AM快速区别细胞凋亡的阶段。Fluo-Zin3AM可以在极短的时间内(150s)检测到细胞内的锌离子浓度变化,且具有极低的细胞毒性。荧光显微镜和流式细胞仪测试结果均说明在细胞凋亡早期和中期胞内的锌离子荧光明显增加,而在细胞凋亡进入晚期后荧光消失,通过使用锌离子探针Fluo-Zin3AM观察细胞内锌离子荧光变化我们可以快速的鉴别细胞的凋亡阶段,比Annexin, PI更具有优势。