枳实（Aurantii Fructus Immaturus）作为常用的中药材,具有破气消积,化痰散痞之功效。用于治疗积滞内停,痞满胀痛,泻痢后重,大便不通,痰滞气阻,胸痹,结胸,脏器下垂。枳实中主要的化学成分是二氢黄酮双糖苷,其中橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷、芸香柚皮苷含量较高。将枳实中的二氢黄酮双糖苷降解后可以得到对应的二氢黄酮单糖苷及其苷元。有研究表明,枳实中的二氢黄酮双糖苷降解后得到的二氢黄酮单糖苷的某些事物活性优于对应的双糖苷,提示对双糖苷进行降解后有可能从枳实中获得活性更强的黄酮类单体化合物甚至有可能发现新的生物活性,从而可以扩大枳实在疾病治疗及日常保健领域的应用。因此,本文以通过降解枳实中的二氢黄酮双糖苷从而获得其单糖苷及苷元为研究思路,对枳实总黄酮（主要成分为橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷、芸香柚皮苷等二氢黄酮双糖苷）的提取方法、总黄酮的降解方法、降解产物的化学成分进行了系统研究,并对其抗氧化生物活性进行了对比研究。首先,通过单因素实验,对枳实总黄酮的提取纯化方法进行了研究。确立的枳实总黄酮的制备方法为:采用水煎煮提取,共提取3次,煎煮时间分别为90min、60min、30min,液料比为25∶1,获得的煎煮液通过DM-301型大孔吸附树脂吸附,80%乙醇解吸,回收乙醇,干燥得枳实总黄酮。经HPLC测定,其中的芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷为主要成分,它们的含量之和大于50%。为了得到两种二氢黄酮单糖苷及其苷元,接下来,本文对枳实总黄酮进行了降解条件的考察。通过单因素实验和正交试验,考察了盐酸浓度、降解温度、降解时间对枳实中二氢黄酮双糖苷降解效率的影响,最终确立的枳实总黄酮的降解方法为:取枳实总黄酮加40倍6%盐酸水溶液加热溶解,80℃水浴水解2.5h,放冷,利用Na OH溶液（5%）调节反应液pH值至中性,用乙酸乙酯萃取三次,合并乙酸乙酯萃取液,减压回收乙酸乙酯,105℃干燥。在此条件下,枳实总黄酮中二氢黄酮双糖苷的平均转化率接近80%。为明确枳实总黄酮降解产物中的主要的化学成分,本文利用硅胶柱层析和制备型高效液相色谱等分离手段,对枳实总黄酮降解产物中的化学成分进行了分离并利用NMR等波谱学手段鉴定了其化学结构。结果从枳实总黄酮降解产物中共分离鉴定了6个单体化合物,它们分别为5,7-Dihydroxy chromone、橙皮素单糖苷、橙皮素、普鲁宁、柚皮素和芸香柚皮苷。其中橙皮素单糖苷和橙皮素分别是橙皮苷和新橙皮苷的降解产物,而普鲁宁和柚皮素分别是芸香柚皮苷和柚皮苷的降解产物。接下来,本文建立了枳实总黄酮降解产物中普鲁宁、橙皮素单糖苷、柚皮素和橙皮素含量的HPLC测定方法,以便把这四种成分作为指标性成分用于降解产物的质量控制。方法学研究结果表明,普鲁宁、橙皮素单糖苷、柚皮素、橙皮素进样量在0.05～9.80μg范围内均具有良好的线性关系,且精密度、重复性、稳定性和加样回收率的RSD值均小于3.0%,说明建立的含量测定方法具有灵敏度高、精密度好、准确度高等优点。最后,本文通过清除DPPH自由基实验对枳实总黄酮、总黄酮降解产物、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、普鲁宁、橙皮素单糖苷、橙皮素、柚皮素共10个样品的抗氧化活性进行了研究。实验结果表明,10个样品均具有较好的清除DPPH自由基的作用。其中,枳实总黄酮降解产物的抗氧化活性最高,其次为枳实总黄酮,二者均高于各单体化合物。这一研究结果证明了通过降解枳实总黄酮得到具有更强生物活性的降解产物的可行性,为今后枳实黄酮类化合物的开发应用提供了新的研究思路。至于单体化合物的活性弱于对应的枳实总黄酮及枳实总黄酮降解产物的原因,可能与混合物中存在多成分协同增效作用或者混合物中存在其他成分有关。各单体化合物中,苷元的清除DPPH自由基活性强于单糖苷,单糖苷则强于双糖苷,说明糖基会影响其抗氧化活性,且糖链越长,这种抗氧化作用越弱,其作用机理尚有待深入研究。综上,本文考察并确立了枳实总黄酮提取纯化以及降解的最优条件,分离鉴定了降解产物中的主要目标产物,建立了降解产物中四种指标成分的HPLC含量测定方法,并对枳实总黄酮及其降解产物和相应的黄酮类单体化合物的清除自由基活性进行了对比研究。本文的研究结果为中药糖苷类化合物的研究提供了一种新的研究思路,尤其为枳实中黄酮类化合物的开发利用提供了新的科学依据。