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本文工作分为两部分:第一部分是新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂的设计合成研究。蛋白酪氨酸激酶(PTK)与肿瘤信号传导关系密切,已被作为抗肿瘤药物的靶点。c-Met作为小分子抑制剂与受体肝细胞生长因子(HGF)结合激活酪氨酸激酶,诱导细胞发生一系列生物学效应。HGF的特异性膜受体是原癌基因c-Met的表达产物。在多种肿瘤组织中发现HGF/c-Met信号通路异常活化,这种异常活化参与并调控这些肿瘤的发生、发展或转移,阻断HGF/c-Met信号途径可有效抑制肿瘤细胞生长、侵袭和转移。SU5416是HGF的高效抑制