新型酪氨酸激酶抑制剂合成及活性评价及新型抗辐射分子的合成研究

被引量 : 0次 | 上传用户:aidam
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本文工作分为两部分:第一部分是新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂的设计合成研究。蛋白酪氨酸激酶(PTK)与肿瘤信号传导关系密切,已被作为抗肿瘤药物的靶点。c-Met作为小分子抑制剂与受体肝细胞生长因子(HGF)结合激活酪氨酸激酶,诱导细胞发生一系列生物学效应。HGF的特异性膜受体是原癌基因c-Met的表达产物。在多种肿瘤组织中发现HGF/c-Met信号通路异常活化,这种异常活化参与并调控这些肿瘤的发生、发展或转移,阻断HGF/c-Met信号途径可有效抑制肿瘤细胞生长、侵袭和转移。SU5416是HGF的高效抑制
其他文献
研究目的:分离提取毛葡萄有效部位及对其提取物的抗血栓形成作用及其机制进行研究,为毛葡萄成药性研究提供了实验依据。实验方法:(1)毛葡萄有效部位的分离提取及化学组分鉴定:采用现代中药分离工艺及液质谱分析仪分析有效部位提取物的化学成分。(2)毛葡萄有效部位提取物对大鼠血栓形成的影响:用体外动静脉旁路血栓形成的大鼠模型,实验随机分为对照组(control):蒸馏水灌胃;毛葡萄有效部位高剂量组(VRE-H
脑缺血是一种死亡率高、致残率高的常见病。迄今为止,唯一有效的治疗方法就是溶栓疗法,但此疗法不仅有效率低,而且必须得在脑缺血发生后的短时间内给药才有效。因此,进一步研究脑缺血损伤的分子机制,发现新靶点,研制抗脑缺血新药意义重大。本文主要研究神经元型一氧化氮合酶(nNOS)羧基末端PDZ配体(CAPON)在脑缺血中所起的作用,并探讨其是否能成为抗脑缺血的新靶点。首先,通过优化神经元培养条件,建立了一套
现代药理研究表明,天然药物有效成分与金属离子形成的配合物具有更强的药理活性,其中以黄酮类化合物的研究最为广泛。荭草苷是中药金莲花总黄酮的有效成分单体,属于黄酮碳苷类,化学命名为2-(3,4-二羟基苯基)-8-beta-D-吡喃葡萄糖基-5,7-二羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。荭草苷具有抗炎,抗病毒,体内外抗氧化、抗肿瘤作用,对缺血性心肌损伤具有保护作用。对荭草苷金属配合物的研究尚未见报道。本文
目的:在前期研究的基础上,建立亚低温动物模型,研究并比较正常体温与低体温下尼莫地平在兔体内的药动学和药效学,为低体温治疗下安全合理使用尼莫地平建立科学论据。方法:5只健康同龄成年新西兰白兔,体重(2.0±0.5)kg,雄性。先测定常温下尼莫地平的药动学和药效学实验,经过2周的洗脱期后再进行亚低温下的药动学和药效学实验。常温条件实验组为A组,低体温实验组为B组。亚低体温动物模型建立采用冰块全身降温方