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目的： 1、研究三七总皂苷对小鼠肝脏谷胱甘肽-S-转移酶的抑制作用及其动力学分析。 2、研究三七总皂苷对大鼠肝组织内药物代谢酶CYP3A的抑制作用及其动力学分析。 3、研究三七总皂苷对大鼠血清及肝组织内抗氧化酶活性的影响。 4、研究三七总皂苷对大鼠肝组织内细胞色素P450和谷胱甘肽-S-转移酶、尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶活性的影响。 方法： 1、采用差速离心法制备小鼠胞质液酶，用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk双倒数作图法求得小鼠肝脏GST的米氏常数（Km）、最大反应速度（Vmax）和三七总皂苷对小鼠肝脏 GST的半数抑制浓度（IC50）以及判断三七总皂苷对GST的抑制类型和抑制常数（Ki、Kis）。 2、采用差速离心法制备大鼠微粒体酶，用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk双倒数作图法求得大鼠肝脏CYP3A的米氏常数（Km）、最大反应速度（Vmax）和三七总皂苷对大鼠肝脏 CYP3A的半数抑制浓度（IC50）以及判断三七总皂苷对CYP3A的抑制类型和抑制常数（Ki）。 3、将大鼠鼠随机分成四组，每组8只。大鼠按100 mg?kg-1、200 mg?kg-1、400 mg?kg-1分别灌胃给予三七总皂苷，空白组给等体积蒸馏水连续给药38天。全部大鼠末次给药后24h股动脉取血，分离血清，测定抗氧化酶活性及自由基浓度；取肝脏匀浆，4000r?min-1低温离心，取一部分上清液测定一系列抗氧化酶活性及自由基浓度。 4、将大鼠鼠随机分成六组，每组8只。大鼠按100 mg?kg-1、200 mg?kg-1、400 mg?kg-1分别灌胃给予三七总皂苷，空白组给等体积蒸馏水连续给药38天，苯巴比妥组与地塞米松组第36天按80 mg?kg-1腹腔注射，连续3天。分离肝脏，用差速离心法制备肝脏微粒体及胞浆液，采用双光束紫外分光光度法测定细胞色素b5的含量，一相代谢酶NADPH-细胞色素C还原酶、CYP3A、CYP2E1和二相代谢酶GST、UGT的活性。 结果： 1、三七总皂苷对小鼠肝脏GST有抑制作用，其 IC50是189.54mg?L-1；对底物还原型谷胱甘肽（GSH），GST的Km是0.4563 mmol?L-1，Vmax是476.19U?mg-1；对底物1-氯-2,4-二硝基苯（CDNB），GST的Km是0.1097 mmol?L-1，Vmax是400.00U?mg-1。对底物GSH，三七总皂苷对小鼠肝脏GST属于混合性抑制，其抑制常数Ki是0.27g?L-1，Kis是0.68g?L-1；对底物CDNB，三七总皂苷对小鼠肝脏GST属于混合性抑制，其抑制常数Ki是0.21g?L-1，Kis是0.66g?L-1。 2、三七总皂苷对大鼠肝组织CYP3A有抑制作用，其IC50是689.54mg?L-1；对底物氨基比林，CYP3A的Km是0.036 mmol?L-1，Vmax是21.01nmol?min-1?mg-1；三七总皂苷对大鼠肝组织CYP3A属于混合性抑制，其抑制常数Ki是247.79mg?L-1，Kis是321.79mg?L-1。 3、在大鼠血清中，PNS400mg?kg-1组与空白组比较能升高Cr含量（p<0.05），PNS400mg?kg-1组与空白组比较能降低 SOD活性(p<0.05）；PNS400mg?kg-1组、PNS100mg?kg-1组与空白组比较能显著降低 GSH-PX活性（p<0.01），能降低NO含量（p<0.05）；PNS200mg?kg-1组与空白组比较能显著降低 NO含量（p<0.01）。在大鼠肝组织中，PNS400mg?kg-1组、PNS100mg?kg-1组与空白组比较能显著降低 NOS活性（p<0.01）；PNS400mg?kg-1组与空白组比较能降低 MDA含量(p<0.05）；PNS400mg?kg-1组与空白组比较能显著降低 NO含量(p<0.01）；PNS400mg?kg-1组与空白组比较能显著升高GST活性（p<0.05）。 4、PNS400mg?kg-1组与空白组比较能升高 GST的活性(p<0.05）；PNS400mg?kg-1组、PNS200mg?kg-1组与空白组比较能显著降低UGT活性(p<0.01）；苯巴比妥钠组与空白组比较，显著诱导 CYP3A的活性（p<0.05）；非常显著诱导GST、UGT的活性（p<0.01），但对NADPH-细胞色素C还原酶没有影响；地塞米松组与空白组比较，显著诱导UGT的活性（p<0.05）；非常显著性诱导NADPH-细胞色素C还原酶、CYP3A的活性（p<0.01）。 结论： 1、三七总皂苷对小鼠肝脏GST的活性有明显抑制作用。 2、三七总皂苷对大鼠肝脏CYP3A的活性有明显抑制作用。 3、PNS400mg?kg-1组能升高血清 Cr含量，说明在大剂量使用三七时可能对肾脏有损害；三七总皂苷对大鼠肝组织里一系列抗氧化酶的活性和自由基的含量影响很小。 4、三七总皂苷对细胞色素 P450没有影响，PNS400mg?kg-1组能升高GST的活性，PNS400mg?kg-1组、PNS200mg?kg-1组能显著降低UGT活性，提示三七总皂苷与药物合用时，在肝内不会发生代谢性药物相互作用，但与治疗病理性黄疸药物合用时，应引起注意。