【摘 要】
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铁屎米酮类生物碱是由色氨酸衍生而来的β-咔啉生物碱的子类,结构上多了一个D环,同时具有显著的生物活性。铁屎米酮类生物碱的种类很多,而以铁屎米-6-酮为基本骨架的化合物是
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铁屎米酮类生物碱是由色氨酸衍生而来的β-咔啉生物碱的子类,结构上多了一个D环,同时具有显著的生物活性。铁屎米酮类生物碱的种类很多,而以铁屎米-6-酮为基本骨架的化合物是数量最多,研究最为广泛,抗细菌活性较强的一类。我们在铁屎米-6-酮10位引入甲氧基合成了10-甲氧基铁屎米-6-酮,再在3-N上进行季铵化的衍生,得到22个3-N苄基化的季铵盐衍生物,用二倍稀释法测定合成的化合物的抗细菌活性,并对构效关系进行了初步研究。主要结果如下:1.原料为5-甲氧基色胺,通过条件温和、成本低的席夫碱还原引导区域选择性,使用钯碳催化脱氢反应逐步合成10-甲氧基铁屎米-6-酮,并将C环N3修饰为季铵盐衍生物。合成了22个10-甲氧基铁屎米-6-酮苄基季铵盐衍生物,均为新化合物。同时,有四个系列的苄基上不同类型的取代基的衍生物。合成的化合物均经过核磁共振(1H-NMR、13C-NMR)质谱(ESI-MS)进行表征。2.在10-甲氧基铁屎米-6-酮及其3-N上的季铵盐衍生物在载药量为10μg时通过滤纸片的方法对五种细菌进行初筛,测试结果显示多数化合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)未发现明显的抑菌圈(抑菌圈直径<8 mm),即对金黄色葡萄球菌细菌(Staphylococcus aureus)无抑制作用。因此选取其余四种细菌来进一步测化合物的最低抑制浓度值(MICs值),即通过二倍稀释法分别测定所有化合物对蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)、茄科劳尔氏菌(Ralstonia solanacearum)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringae)的最低抑制浓度(MICs值)。3.初步得到抗细菌活性构效关系:1)在10-甲氧基铁屎米-6-酮的3-N上进行季铵化有利于提高抗细菌活性;2)在3-N上进行季铵化,引入苄基后,苄基中苯环上卤素取代基的不同对化合物抗细菌活性有重要的影响,初步排序为I>Br>Cl>F;3)苄基上给电子集团与吸电子集团的取代和阴离子的不同对化合物抗细菌活性均有一定差异。同时,苄基环上取代基的数量也有一定影响,由于可比较数量少,无法给出确切的结论;4)苄基上取代基为对位时的化合物活性一般好于邻位间位。
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