高脂血症是心血管系统疾病的重要诱因。目前多数化学类降脂药物大都存在作用时间短、毒副作用大、依赖性较强,治疗效果存在局限性等问题。降血脂中药在我国各种医学典籍中都有记载,我国传统的中药资源丰富,效果好,且其毒副作用小。研究表明,桔梗具有良好的降血脂效果。通过对桔梗活性部位的分离,筛选具有降血脂活性的部位,开发降血脂中药具有重要的现实意义。本研究的主要内容有:(1)建立3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)抑制剂活性的高效液相色谱检测法;(2)对70余味中药进行抑制HMG-CoA还原酶抑制活力的筛选;(3)利用大孔吸附树脂对桔梗浸膏进行活性部位的分离,然后对高抑制活性部位初步的定性鉴定;(4)应用高血脂小鼠实验模型验证所分离活性部位的降血脂效果。通过以上实验,得到如下研究结果:(1)建立了HMG-CoA还原酶抑制剂活性的高效液相色谱检测法,本法具有简便,快捷,精密度好等特点。与传统的分光光度法相比成本低,适合大规模筛选HMG-CoA还原酶抑制剂。(2)通过对70余味中药的筛选,获得了10味对HMG-CoA还原酶抑制效果好的中药。本研究选取桔梗为研究对象,对其进行进一步的研究。(3)优化了桔梗浸膏的提取分离工艺,具体工艺条件为提取溶剂为70%的乙醇,提取时超声波的功率为70%,提取时间为30 min,树脂体积为浸膏质量的6倍。通过显色反应、红外图谱等方法确定桔梗降血脂活性较好部位主要为桔梗总皂苷,含量为88.56%。(4)高血脂小鼠实验证明,与模型组相比,桔梗总皂苷具有较好的降血脂效果。