5-单硝酸异山梨酯定时脉冲控释片的研究

来源 :沈阳药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xin__yonghu
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
该文采用压制包衣技术(亦称干包衣法)制备5-单硝酸异山梨酸酯脉冲控释片,它包括二个部分:一是外部含有具有疏水和亲水性材料混合组成的具有控时效果的干包衣层;二是内含高效崩解剂和主药的片芯.口服5-单硝酸异山梨酸酯进入胃肠道后,并不立即释药,而是等到胃肠液逐步通过外层控时包衣层进入片芯后,片芯中崩解剂迅速吸水膨胀,产生足够的溶胀压时,外包衣层破裂,此时将爆破式地迅速释药,达到脉冲效果.以崩解时间和体积膨胀率为指标,筛选羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联羧甲基纤维素钙(CCMC-Ca)和交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)三种崩解剂.结果表明,以羧甲基淀粉钠(CMS-Na)最为理想.固定片芯处方,均匀设计实验优化外包衣层颗粒的亲、疏水性物质的用量.根据线性回归方程可以确定在预设时间释药的以下三个优化处方,包衣层颗粒200mg,处方组成为(PEG6000/HCO/EVA=82/98/20,68/112/20,58/122/20),时滞分别为3、4、5小时,以释放度实验所测得的药物释放滞后时间(T<,lag>)为指标,该研究考察了处方因素(片芯崩解剂类型、用量和控时包衣组成),溶出介质和工艺因素(硬度)对控时效果的影响,结果表明包衣层中用量,致孔剂PEG6000含量,溶出介质粘度,搅拌转速和硬度是控时的关键因素,而介质pH,颗粒大小和表面活性剂对控时效果影响不大.该文采用差示热分析(DSC)考察外层包衣三种组分的分散状态,结合显微摄影技术比较溶出前后脉冲控释片的蜡质表面的物理状态变化,并比较了手工搅拌和机械搅拌的优劣,认为机械搅拌的包衣层分散度好,均匀度高.通过对水渗透速率、溶蚀动力学的研究,对脉冲释药机理进行了初步探讨.
其他文献
视网膜新生血管形成是糖尿病视网膜病、视网膜中央静脉阻塞、老年性黄斑变性等的严重并发症,与其相伴的渗出、出血、增生等一系列病理改变可严重破坏眼的结构和功能,导致患者视力障碍。血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)在视网膜新生血管形成性疾病中起着非常重要的作用。 流行病学研究显示东亚地区乳腺癌和前列腺癌的发病率远低于西方国家,这种差
研究背景 非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类应用广泛的解热镇痛抗炎药物,通过抑制环加氧酶(COX),阻断前列腺素的生物合成而起作用。经典的非甾体抗炎药可引起严重的胃肠道毒副反应,尤其在患风湿性关节炎、类风湿性关节炎和骨关节炎等需长期用药的患者中表现更为突出,因而限制了其临床应用。20世纪90年代初,Xie等研究发现,COX存在两种形式:COX-1和COX-2。COX-1为结构型酶,主要存在于正常组
通过对菘蓝组织培养条件的选择,找到了菘蓝外植体(子叶和下胚轴)直接再生芽的最佳激素配比(MS+BA1mg/L+NAA0.2mg/L).配制一系列浓度的分别含G418(遗传霉素)和Kan(卡那霉素)的
颗粒饱满 一颗红豆充实扁圆 装满 鼓鼓的思念 皎洁清澈 一轮玉盘圆满明净 洒下 凉凉的思念 白净柔软 一颗元宵圆润香甜 溢出 浓浓的思念 地球自转旋出了圆圆的思念 三百五十
本文利用以稻瘟霉分生孢子和菌丝体形态变化为指标的生物筛选模型,从土壤真菌代谢产物中筛选抗真菌、抗肿瘤活性化合物。通过对289份土样中分离得到的4930株真菌代谢产物进行反复筛选,共得到6株活性稳定的菌株(07-11、0288-1、76-6、121-1、100-3、0254-2)。其中07-11、0288-1、76-6号菌株分别鉴定为多色青霉(Penicillium multicolor Gr...
在我还上小学的时候,我们老家那边的乡镇间,还有好些人家里买有汽枪和火铳,当然,它们都不是用来摆设当好看的,主要是用来打打鸟儿吃吃,滋补滋补,甚至还有人把打鸟卖钱当作是