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八氢番茄红素脱氢酶(PDS)抑制剂是近年来发展较快的一类较新颖的白化除草剂,以PDS为靶标,涉及的化合物类型不断增多,成为开发除草剂新品种的重要领域之一。在阅读总结大量相关文献后,发现文献中并没有报道过该酶的结构,也没有此类抑制剂与受体结合的复合物模型,新型的抑制剂大多产生于对已知化合物的结构优化。这类商品化的除草剂具有如下的特点:(1)含有一个杂环中心结构;(2)杂环直接连接一个或两个取代的苯环;(3)杂环上连接其他的取代基团。
为了发现新的PDS类除草剂,通过对已知化合物的结构与除草活性之间关系的研究和总结,以嘧啶环或吡唑环为杂环中心,设计并合成了不同结构类型的50多个化合物,全部为文献未见报道的新化合物。其结构经过高分辨质谱,1H NMR及19F NMR验证,部分化合物还经过红外光谱和13C NMR进一步确认。
生物测定结果表明,所设计合成的大部分化合物具有一定的除草活性,部分化合物表现出明显的白化活性。同时,这些化合物就表现为茎叶处理优于土壤处理,均属于苗后除草剂。虽然活性一般,但为以后生物的合成和构效关系的研究具有指导作用。