【摘 要】
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吲哚自1866年被发现以来,因其可用于合成具有药物活性和生物活性的分子而受到广泛关注。其中吲哚稠环是许多吲哚类生物碱的重要骨架,具有显著的抗癌、抗肿瘤等活性。因此发展一种操作简单、原子经济性好的方法用来高效地构建该类化合物具有重要的研究意义。本论文主要讨论了以2-取代的吲哚衍生物为原料,选择性地合成了吲哚并吡啶酮、吲哚并喹啉酮、吲哚并环戊酮等吲哚稠环化合物的新方法。第一部分:以2-吲哚烯胺酮为原料
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吲哚自1866年被发现以来,因其可用于合成具有药物活性和生物活性的分子而受到广泛关注。其中吲哚稠环是许多吲哚类生物碱的重要骨架,具有显著的抗癌、抗肿瘤等活性。因此发展一种操作简单、原子经济性好的方法用来高效地构建该类化合物具有重要的研究意义。本论文主要讨论了以2-取代的吲哚衍生物为原料,选择性地合成了吲哚并吡啶酮、吲哚并喹啉酮、吲哚并环戊酮等吲哚稠环化合物的新方法。第一部分:以2-吲哚烯胺酮为原料,廉价金属铁为催化剂,K2S2O8（过硫酸钾）为氧化剂,选择性地构建了吲哚并吡啶酮类化合物。该反应经过C-H活化以及1,2-酰基迁移过程,成功地构建了23种吲哚吡啶酮类化合物。该方法具有原料简单易得、反应条件较温和、以及良好的官能团兼容性。第二部分:在第一部分的基础上通过对反应底物进行修饰改造,在相同的反应条件下,选择性地现了吲哚C3-H和氨基N-H官能团化,构建了13种吲哚并喹啉酮类化合物。推测该反应首先经过分子内的Michael加成,以及在K2S2O8（过硫酸钾）的作用下实现了喹啉环的氧化芳构化。该方法可以直接高效地合成天然产物Quindolinone。第三部分:探索:我们尝试了由2-取代的吲哚炔酮与丙二酸二乙酯为原料,合成吲哚并环戊酮类化合物的反应,并对反应条件进行了探索。
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