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稳定氮氧自由基具有很多生物活性，比如增强烷基化、降低甲氨酰化、细胞穿透作用，保护细胞大分子免受氧化损伤等作用。稳定氮氧自由基标记一些具有抗癌活性的化合物，不仅使该类化合物提高了抗癌活性，同时也降低了母体化合物本身的毒性，这对研究抗癌药物及抗癌机理提供了很好的思路。为了探求稳定氮氧自由基自旋标记化合物的抗癌和抗氧化的关系，寻找高效低毒的抗癌药物，本论文合成了系列以鬼臼毒素与查耳酮为母体的自旋标记化合物，并对其抗癌、抗氧化的关系进行了研究。主要内容如下：一、鬼臼毒素类及其衍生物是一类具有显著抗肿瘤活性的化合物，大量的构效关系研究表明其4位是保持其抗癌活性的重要修饰点，因此，在保持鬼臼母体抗肿瘤活性骨架的基础上，设计、合成了系列以4位为修饰点的自旋标记化合物。1、通过4位不同取代，设计、合成了十一个自旋标记的4-β、α鬼臼衍生物，通过其细胞毒性、抗脂质过氧化活性、脂水分配系数的测定和研究，发现该类化合物对小鼠白血病（P-388）和人肺癌（A-549）肿瘤细胞有超过临床用药VP-16更明显的细胞毒性，其中4β-的标记比4α标记的更强：体内抗脂质过氧化活性结果表明：4β标记的化合物抗氧化能力明显强于4α标记的化合物，远远强于VP-16；这也表明该类化合物细胞毒性与抗氧化活性呈正相关。另外，脂水分配系数的测定也表明：被稳定氮氧自由基标记后可使化合物更容易进入生物体内。2、为了进一步研究稳定氮氧自由基对鬼臼类化合物抗癌与抗氧化活性的影响，合成了自旋标记的化合物GP-7及非标记的还原物GP-7-OH、GP-7-H，通过其体内抑制肿瘤、体外细胞毒性（A-549，P-388）、抗脂质过氧化活性等的测定和研究，发现自旋标记的化合物GP-7抗肿瘤、抗氧化能力均强于非自旋标记的化合物GP-7-OH、GP-7-H，且抗氧化能力与抗肿瘤活性表现一致；同时，体内毒性LD50值的测定结果（GP-7＞GP-7-OH＞GP-7-H）也表明稳定氮氧自由基可降低该类化合物的毒性。总之，被稳定氮氧自由基标记的化合物一方面可提高该类化合物的抗癌与抗氧化活性能力，另一方面可降低其体内毒性。二、查耳酮是一类具有抗氧化活性的天然化合物，为探求稳定氮氧自由基对查耳酮抗氧化能力的影响以及抗癌与抗氧化的关系，合成了十四个查耳酮化合物及十个自旋标记的查耳酮化合物，测定了它们的一氧化氮生成抑制率，肿瘤细胞P388（小鼠淋巴白血病）、A549（人非小细胞肺癌）、HT-29（人结肠癌）、MDA-MB-231（人乳腺癌）、SGC-7901（人胃癌）、BEL-7402（人肝癌）、MCF-7（人乳腺癌）的细胞毒性和抗菌等活性。并对各活性之间的关系进行了讨论。