杜仲籽的化学成分及其生物活性研究

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杜仲(Eucommia ulmoides Oliver.)是仅存于我国的第三纪孑遗植物,其皮是传统名贵中药。杜仲中主要含有木脂素类、环烯醚萜类、酚类、黄酮类、甾体类、萜类等有机化合物以及钙、铁等无机微量元素。杜仲籽,在植物学范畴内称为翅果,富含油脂、蛋白质以及环烯醚萜苷等多种天然活性成分。本文对脱脂杜仲籽中的化学成分进行了提取分离及结构鉴定,并对其中量大且活性较好的化合物进行结构修饰,以期获得活性更好的化合物。主要研究结果如下:(1)通过多种现代色谱分离技术(正/反相硅胶、Sephadex LH-20、LC-MS、HPLC)对脱脂杜仲籽中的正丁醇相化合物进行分离纯化,并利用多种波谱学方法(NMR、IR、UV、CD、HRMS)对分离得到的化合物进行结构鉴定。共得到7个环烯醚萜类化合物:桃叶珊瑚苷(Aucubin,1)、巴尔蒂苷(Bartsioside,2)、Linaride(3)、京尼平苷酸(Geniposidic acid,4)、Scyphiphin D(5)、Ulmoidoside A(6)、以及Ulmoidoside B(7),其中化合物Linaride(3)和Scyphiphin D(5)为首次从杜仲中分离得到;(2)对所得化合物1-7进行了神经营养活性、抗神经炎活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价,结果表明:以BV-2细胞为模型,在10μM浓度下,所测化合物均具有明显的抗神经炎活性,对一氧化氮产生的抑制率为66%–75%,其中化合物1抗炎活性最高,IC50值为29.25μM。所测化合物均没有良好的神经营养活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性;(3)对桃叶珊瑚苷(1)和巴尔蒂苷(2)进行结构修饰,共得到8个衍生物,包括6个新化合物。以小胶质细胞(BV-2)为模型,在10μM浓度下,活性测试结果表明半合成化合物均没有抗神经炎活性;以巨噬细胞为模型,在10μM浓度下,活性测试结果表明半合成化合物仅有微弱的抗炎活性。
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