对甲基儿茶酚二乙酸二甲酯的合成研究

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本文总结了对甲基儿茶酚及对甲基儿茶酚二乙酸二甲酯的文献合成方法,从中筛选出了一条以对甲酚为起始原料的合成路线,经乙酰化、重排、达金氧化及醚化反应,制得目标产物对甲基儿茶酚二乙酸二甲酯。本文合成产物主要作为抗菌素、氧化抑制剂、受体兴奋剂以及支气管扩张剂的药物中间体。由外商委托开发。 在合成对甲基儿茶酚的工艺研究过程中,通过对每一步反应的不同物料配比变化、温度变化、反应时间变化的研究,找出一条较适合工业化生产的优化工艺路线,对达金氧化反应的非均相氧化反应法和均相氧化反应法进行了比较研究,得出了均相氧化反应法选择性好,转化率高的结论,同时对乙酰化反应和达金氧化反应的催化剂的使用也进行了研究。对甲基儿茶酚的收率在88%以上。在合成对甲基儿茶酚二乙酸二甲酯的研究过程中,对一步反应法和两步反应法进行了比较研究,考虑到生产成本及设备等因素,最后选择了一步反应法。收率超过80%。在整个实验研究过程中,通过对每一步反应不同工艺条件的多方面改进以及对比摸索,确定了一条较为科学的合成工艺路线,为工业化生产奠定了坚实的基础。
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