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吲唑类化合物具有抗抑郁、抗炎、镇痛解热、多巴胺拮抗、抗肿瘤、抗艾滋病毒和避孕等药物活性,在农药方面也有广泛的应用。正是由于吲唑衍生物重要的生理活性及潜在的药用价值,对它们的合成方法和生物活性的研究备受关注。本文介绍了吲唑衍生物的研究背景和近期的研究进展,综述了吲唑衍生物、含吲唑环药物、α-氨基膦酸酯类化合物的合成方法及进展。在新药研发中,将不同的药效基团同时设计在一个分子中,通过药效基团的协同作用来提高和改善药物活性,进而开发新型药物。基于此,我们将具有优良生物活性的膦酸酯药效团引入到吲唑环上,设计并成功地合成了一系列新型含1H-吲唑环的α-氨基膦酸酯类化合物；同时,我们用芳甲酰基对1H-吲唑化合物的1位进行结构修饰,制备了一系列1-芳甲酰基吲唑衍生物。希望通过化合物结构的改变,实现活性成分的优化叠加,筛选出具有更高生物活性的化合物。所得的45个化合物均未见文献报道,其中12个1-芳甲酰基吲唑衍生物的结构均经过1H NMR、13C NMR、IR、MS的确证,22个含1H-吲唑环的α-氨基膦酸酯类化合物及11个它们的中间体也都经过1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR、MS(或HRMS)确证结构。合成路线如下：1-芳甲酰基吲唑衍生物的合成路线：含1H-吲唑环的α-氨基膦酸酯类化合物的合成路线：(k)