高血压是最常见的慢性病,也是诱发心血管疾病的危险因素之一。血管紧张素受体阻滞剂是一类既能有效降低血压又能降低患心血管疾病风险的药物。替米沙坦为其代表药物之一,具有长效、耐受性好、受体选择性高等优点,因此替米沙坦的合成及其工艺研究具有重要意义。本文通过对现有的几种替米沙坦合成路线进行对比,选择了其中最具代表性的工艺路线一进行优化改进。以3-甲基-4-硝基苯甲酸甲酯(26)为起始原料,先经过还原反应生成3-甲基4-氨基苯甲酸甲酯(1),之后通过酰化反应得到酰胺化合物(2),再通过硝化、还原反应生成氨基化合物(4),其经过缩合反应得到二苯并咪唑化合物(7),然后烷基化得到替米沙坦氰基类似物(27),最后水解得替米沙坦(9)。并采用红外、质谱、核磁、液相等分析手段确证了关键产物的结构和纯度。化合物(1)的合成,找出了适合该步反应的还原方法即钯/碳加氢还原法,该方法后处理简单,污染小。化合物(2)的合成,合成条件得到优化,正丁酰氯的最佳投料量是其与化合物(1)的摩尔比为1.3：1,反应温度相比原工艺低,节约能源,收率为91.3%。化合物(4)的合成,找出了较合适的还原方法即铁粉还原法,最佳温度为50℃,减少了副反应,提高了收率为89.6%。缩短了化合物(7)的合成步骤,大大降低了工艺成本。化合物(27)的合成,用较稳定的试剂2-氰基-4’-溴甲基联苯代替了4’-溴甲基联苯-2-羧酸叔丁酯,提高了收率并且得到了较优的合成条件,N，N-二甲基甲酰胺的最佳投料量为化合物(7)质量的7.3倍,氢氧化钾的最佳投料量是其与化合物(7)的摩尔比为2.2：1,收率为85.8%。优化后的合成路线,实验步骤较少,所用试剂较安全、廉价易得,适合工业生产。