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从天然产物中寻找和筛选活性物质,将活性优良的单体物质作为模板化合物,对其进行系统的结构改造或修饰,并进行构效关系(SAR)研究,是天然产物研究和深度开发应用的最热门领域之一。新狼毒素B是从瑞香狼毒根中分离到的具有广谱性强抗菌活性的C_3/C_3双二氢黄酮化合物,是一个具有潜在开发价值的天然活性先导化合物。为了进一步了解新狼毒素B抑菌活性的构效关系,本研究采用选择性化学修饰法合成了系列新狼毒素B的修饰物。通过测定和评价各修饰物的抑菌活性,揭示了新狼毒素B中各官能团与其抑菌活性的关系。