本论文的内容是利用平行液相法制备二肽醛化合物库。二肽醛是一类在药物化学中有重要用途的化合物,它可以作为多种蛋白酶的抑制剂。目前,有关大数目二肽醛库的系统研究仍未见报道。本论文以20个天然氨基酸为原料,利用液相平行合成技术进行了一个20×20的二肽醛化合物库的系统合成的尝试,并进一步合成了3,6-二取代-5,6-不饱和-2-哌嗪酮化合物库。首先,通过缩氨基脲与氨基酸的液相平行偶联反应作为关键步骤进行的二肽醛库的制备。它主要是由氨基酸的Weinreb酰胺的还原,醛基的缩氨基脲保护,平行偶联反应及脱氨基脲保护等反应组成。其次,利用二肽醇的氧化作为关键步骤进行了二肽醛库的制备。此方法仅作为第一类平行合成法的补充,用于数目较小的含有特殊官能团侧链的二肽醛库的合成。最后对二肽醛化合物的衍生物3,6-二取代-5,6-不饱和-2-哌嗪酮的合成进行了研究,并制备了一个小的化合物库。