孜孜不懈地发掘新颖的活性分子是扩充天然产物资源库的基本手段,也是向临床用药库注入不竭活力的重要方式。依托更精密的仪器,以多种手段从各类生物材料中捕捉可再生的活性产物在任何阶段都不过时,而结合基因组测序技术和分子生物学方法探究活性分子的合成机理、阐明酶学本质也愈显重要。本工作围绕三株放线菌展开,经液体发酵后获取粗浸膏,结合代谢产物极性、溶解性等理化特点组合运用正相、反相硅胶及凝胶柱层析等策略,实现最佳细分效果后利用半制备高效液相纯化。结合核磁及单晶衍射（X-ray）数据鉴定22个化合物的结构（10个为新颖分子）,并对分离的烯二炔衍生物进行生物合成研究,简要分述如下:放线菌Amycolatopsis sp.HCa4是蝗虫内生菌,液体培养后分离到九元烯二炔衍生物（amycolamycins）和一个利福霉素类新化合物,细胞毒活性研究表明amycolamycin A对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的IC50为7.9 μM。本环节重点探究amycolamycins的生物合成,鉴定出acm基因簇（约76 kb）,推测其可能的合成路线,并结合体外酶学表征、异源表达等手段捕捉中间体以期证实路线。过程中,分离化合物2-8。从东北黑土壤样本中纯化出放线菌NA06532,分离其次级代谢物,发掘到两个新颖环三肽分子（化合物10-11）,其碳氮键形成机理未被报道。海洋放线菌NA02950分离自海南海泥样品,从其次级代谢产物中解析1 1个化合物的结构（12-22）,其中新抗霉素类二聚体（16和17）及洋橄榄菌素类化合物（18）均为首次报道,化合物12、14和15对人乳腺癌细胞MCF7有微弱的抑制作用。此外,本论文系统综述了烯二炔家族成员的发现、生物活性、作用机理及生物合成。