目的 研究以体外培养Caco-2细胞以及大鼠肝微粒体为模型,以丹参川芎(参芎)主要有效成分丹参素、川芎嗪、阿魏酸正交配伍为研究对象,通过吸收与代谢探讨参芎主要有效成分正交配伍的药代动力学特征,为临床方剂学配伍规律、研究提供参考。方法 1.建立Caco-2细胞模型,采用MTT法选择加药浓度,选择安全浓度进行正交配伍,实验样品采用高效液相色谱法进行分析。以转运量为检测指标,考察参芎主要有效成分正交配伍的转运特征。2.体外孵育大鼠肝微粒体,通过Cocktail探针法选择非那西丁、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗为探针药物,实验样品采用高效液相色谱法进行分析。考察参芎主要有效成分正交配伍对CYP450酶亚型的体外抑制特征。结果 1.参芎主要有效成分正交配伍:在30min、60minAP侧,各有效成分药物浓度对转运的影响:阿魏酸>丹参素>川芎嗪;在90minAP侧时,各有效成分药物浓度对转运的影响:丹参素>阿魏酸>川芎嗪;在30min、60minBL侧,各有效成分对转运的影响:阿魏酸>丹参素>川芎嗪;在90minBL侧时,各有效成分药物浓度对转运的影响:丹参素>阿魏酸>川芎嗪。2.Cocktail探针法中选用非那西丁、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗为探针底物,共同孵育后发现:低浓度丹参素、低浓度阿魏酸、中浓度川芎嗪代谢配伍后对CYP1A2可能产生抑制作用;低浓度丹参素、高浓度阿魏酸、低浓度川芎嗪代谢配伍后对CYP2E1可能产生抑制作用;高浓度丹参素、中浓度阿魏酸、高浓度川芎嗪代谢后对CYP2C9可能产生抑制作用。结论 本研究通过参芎主要有效成分正交配伍的吸收与代谢发现,参芎主要有效成分配伍的吸收情况因时间、浓度各有不同,在1 h内浓度对转运量的大小依次为阿魏酸>丹参素>川芎嗪,对P450酶CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9的抑制情况因浓度各有不同,因此临床用药可根据配比选择最佳药物组合,联合用药时应考虑酶代谢药物的作川,以避免产生不良反应。