杀菌剂在农业领域应用广泛,为农业生产做出了不可磨灭的贡献。然而,近年来,杀菌剂的抗性问题日趋严重,而且农作物细菌真菌病害混发是常见现象,但细菌真菌兼治的杀菌剂品种缺乏。因此,理想的杀菌剂应该具有高效性、广谱性、低风险、不易产生抗药性而且满足真菌细菌兼治等特点。为此,从天然产物中获取灵感是创制出符合当下需求的新型杀菌剂的有效方法。所以本研究从天然杀菌化合物Antidesmone得到启发,以天然香料麦芽酚为原料,设计合成了33个N-芳基吡啶-4-酮类化合物,并测试了它们的抑菌活性,以期获得理想的杀菌剂候选物。N-芳基吡啶-4-酮类化合物的抗真菌活性测定表明,大多数此类化合物表现出显著的离体抗真菌活性。尤其是化合物23在50μg mL^-1浓度下对9种植物病原真菌具有90%以上的抑菌活性,优于商用杀菌剂嘧菌酯。构效关系分析表明,吡啶酮环上的羟基和甲基对化合物的杀菌活性至关重要;不同的芳基对化合物的活性影响很大,其中苯环上的对位烷基取代对化合物的活性最佳,并且空间位阻越大或碳链越长,化合物的活性越强;苯环上的间位二取代显著增强了化合物的活性,并且间位二卤素取代和对位的烷基取代的结合可以进一步提高化合物的活性。活体盆栽实验证明化合物23在400μg mL^-1浓度下对黄瓜靶斑病、黄瓜霜霉病、小麦赤霉病和番茄灰霉病的防治效果达到95%以上。同时,化合物23对于芒果蒂腐病和香蕉炭疽病具有优异的防治效果(200μg mL^-1浓度下,防治效果分别为88.89%和93.57%)。芒果采后保鲜实验结果表明,第14天时,化合物23(200μg mL^-1)对芒果采后病害的防治效果达到87.91%,延长了芒果的保鲜时间。抗细菌活性测定发现化合物22和23还可以有效控制水稻白叶枯病。化合物22和23的离体抗细菌活性分别为84.54%和83.93%(100μg mL^-1),与中生霉素相当（86.09%）。在200μg mL^-1浓度下,化合物22和23的活体治疗活性（分别为49.30%和52.42%）和保护活性（分别为50.37%和52.70%）甚至高于中生菌素（治疗活性和保护活性分别为42.90%和40.80%）。考虑到化合物23作为保鲜剂的应有潜力,我们还评估了其对LO-2细胞系（正常人体肝细胞系）的细胞毒性。实验证明,化合物23对LO-2细胞系的细胞毒性非常弱,在浓度高达2000μg mL^-1时对细胞抑制率仅为29.68%。N-芳基吡啶-4-酮类化合物首次被报道具有防治植物病原真菌和细菌的效果,其新型的骨架结构具有很广阔的开发前景。化合物23具有高效广谱的抗真菌活性并兼具优异的抗细菌活性,其新颖的结构也可能具有新的作用机制,因此符合理想杀菌剂的特点,值得作为潜在的农用化学杀菌剂进一步开发。