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在全球范围内,任何形式的癌症都承担着主要的疾病负担。近几十年来,我们在癌症发病机制的研究方面获得了一定成就。现在很清楚,癌症通过多步诱变过程产生,由此癌细胞获得一些共同的特性,比如血管新生。目前,抗血管生成的治疗已经成为经批准的癌症治疗方法,血管内皮生长因子（VEGF-A）及其酪氨酸激酶受体VEGFR-2是对抗癌症的有效靶点,因为这个系统是肿瘤血管生成的主要参与者。研究显示,减少血管生成的靶向VEGFRs的酪氨酸激酶抑制剂,也具有抗癌活性,这些抑制剂通常是小分子化合物,通过结合蛋白激酶结构域的ATP口袋作用于ATP竞争机制。本文主要对运用计算机辅助药物设计（CADD）方法设计出的吡唑并吡啶类化合物的合成进行探索。1、首先,取代的吡啶衍生物和羟胺-O-磺酸在90℃下反应生成中间体N-氨基吡啶盐,然后,在K2CO3的存在下,N-氨基吡啶盐和丙炔酸乙酯经1,3-偶极环加成反应生成吡唑[1,5-a]并吡啶-3-羧酸乙酯衍生物,随后在碱性条件下水解,得到取代的吡唑[1,5-a]并吡啶-3-羧酸。2、对苯并噻唑衍生物的合成进行了探索,成功合成出2-氨基苯并噻唑和2-羟甲基苯并噻唑。以苯胺为原料,与硫氰酸铵、液溴反应合成了2-氨基苯并噻唑;以邻氨基苯硫酚和羟基乙酸为原料,在盐酸的作用下,合成了2-羟甲基苯并噻唑。3、对喹啉醇类化合物的合成进行了探索,成功合成出3-硝基-6-甲基-4-喹啉醇。在NaOH溶液中,硝基甲烷自身反应,得到硝基乙醛肟钠盐,生成的钠盐经酸化得到中间体硝基乙醛肟,将得到的硝基乙醛肟与5-甲基-2-氨基苯甲酸反应,生成中间体5-甲基-2-（2-硝代乙烯基亚胺）苯甲酸;该中间体在醋酸钾、醋酸酐的作用下,生成3-硝基-6-甲基-4-喹啉醇。4、将合成的吡唑并吡啶衍生物和2-氨基苯并噻唑衍生物,在三乙胺的作用下,通过酰胺键进行连接,得到一系列由酰胺键连接的吡唑并吡啶-苯并噻唑类目标化合物。