目的：肝癌是世界最常见的恶性肿瘤之一，同时肝脏也是仅次于淋巴结的其它原发肿瘤转移的部位，肝脏恶性肿瘤死亡率高。化疗一直是治疗肝癌的重要手段。近年来，由于早期诊断水平的提高，使肝癌的手术切除率较过去有了明显的提高，但术后易复发。复发的主要原因之一是术后肝脏残留有许多微小的癌灶；针对这些残留微小癌灶进行化疗，可减少或延缓术后肝癌复发。传统的全身化疗和肝动脉连续灌注化疗不能取得令人满意的疗效，且不能消除化疗药物对正常细胞的毒性。本研究利用生物物理学方法，制作的直径为150nm左右的半乳糖基白蛋白磁性阿霉素纳米粒，具有靶向性强，药物包含率高，释药速度可控的特点。同时，半乳糖基白蛋白磁性阿霉素纳米粒还具有穿过毛细血管内皮细胞进入间隙组织的能力，在细胞/或亚细胞水平释放化疗药物。 方法：通过对半乳糖基白蛋白磁性阿霉素纳米粒的制备及性质分析，使用放射示踪技术，用¹²⁵I标记纳米粒。肝动脉注射¹²⁵I标记的半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒后观察它在正常大鼠、移植性肝癌模型大鼠中的分布。观察肝动脉注射¹²⁵I半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米博士学位论文中文摘要粒后，观察外加磁场对在正常大鼠肝脏、移植性肝癌模型大鼠的肝肿瘤组织的分布影响。并对移植性肝癌模型大鼠采用半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒治疗，观察其疗效。 结果:发现半乳糖基的存在能使半乳糖基白蛋白磁性阿霉素纳米粒有良好的趋肝性，肝脏内放射活性在正常大鼠较对照组高2一3倍;在移植肝肿瘤组的肿瘤组织中较对照组高2.3一3.5倍。·左外叶或肿瘤区外加磁场，在正常大鼠中，磁区肝的放射活性为非磁区肝的2.7倍;在移植性肝癌模型中，肿瘤组织放射活性为非磁区肝的7.9倍;在没有磁场存在的情况下，正常大鼠中肝靶区与非靶区无统计学差异，而在肿瘤肝脏中，肿瘤组织的放射活性为正常肝组织的2.7倍。通过乳糖基能使半乳糖基白蛋白磁性阿霉素纳米粒给药后，无论实验组还是对照组，肝外脏器的放射活性大为降低，只有靶区放射活性的0.9²3%。半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒注射治疗移植性肝癌大鼠，肿瘤不加磁场仍可使荷瘤大鼠的肿瘤生长明显减慢生存期明显延长，肿瘤区加磁场，移植的肿瘤生长明显受到抑制，和对照间有显著差异印<0.01)。病理切片显示，在正常大鼠的肝脏，磁区小动脉中见大量纳米微球存在，对照组及非磁区肝组织中纳米粒微球很少见。在移植性肝癌病理切片显示磁区肿瘤小动脉中见大量纳米微球存在，对照组及非磁区肝中纳米微球很少见。在磁场的作用下，经半乳糖基白蛋白磁性阿霉素纳米粒给药治疗移植性肝癌模型的大鼠，大体标本见移植后的肿瘤几乎不增大，HE染色切片上见肿瘤已完全被纤维组织和液化坏死组织代替。 博士学位论文中文摘要 结论:半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒对肝脏有明显的趋肝性，在磁场辅助下，靶向性能显著降低化疗药物的毒性，提高疗效，预防术后复发。提高化疗药物的抗肿瘤效果，显著抑制微小病灶的增长，大大降低术后复发。使荷瘤大鼠生存期明显延长。