基于目前临床使用的大多数药物都是纯手性化合物,如何实现这些手性药物的制备、分离以及纯度分析,成为医药界以及分析化学界关注的重大课题。在毛细管电泳分离技术中,β-环糊精(β-CD)及其衍生物是一类被广泛应用的手性拆分剂。所以制备以及优化改进β-CD衍生物用于毛细管电泳手性药物拆分成为当今研究热点。本论文的研究内容主要分为两部分：第一部分是设计合成八种单取代氧原子构建氢键作用的正电型β-环糊精氯盐,其中有三种文献还没有报道过,它们均已被成功制备和表征并用于毛细管电泳手性拆分实验。实验系统讨论分析了八种β-CDs对六对对映体拆分的选择性和分离度的影响规律。实验结果表明,β-CDs的烷基链长度和氧原子构建氢键作用的羟基或甲氧基基团及个数对于手性拆分能力有很大的影响,6A-(3-羟基丙基)-1-铵基-β-环糊精氯盐和6A-(3-甲氧基丙基)-1-铵基-β-环糊精氯盐无任从分离对映体的种类还是分离效果来看,都是八种β-CDs中效果较好的,可见羟基和甲氧基均有氢键增强作用,有利于增强β-CD衍生物的手性拆分能力。第二部分主要结合第一部分的研究结论,设计合成6A-4-(2-羟基乙基)-1,2,3-三唑基-6c-(3-甲氧基丙基)-1-铵基-β-环糊精氯盐,它已被成功制备和表征并用于毛细管电泳拆分二十多种消旋体。其中影响毛细管电泳分离的主要因素如工作电压、pH值的大小、手性拆分剂的浓度都在本章中通过实验具体考察研究。实验结果表明,通过点击反应制备的新型双取代正电型β-环糊精氯盐是一种非常不错的手性添加剂,手性识别能力非常好。