杉木（Cunninghamia lanceolata）是中国特有的树种之一,具有重要的应用价值和药用价值。炭疽病是杉木上最常见、最严重的病害之一,目前杉木炭疽病的防治措施主要是化学防治为主和营林防治为辅。近些年,有机小分子杀菌剂得到快速的发展,科学家们通过不同的方法合成了各种类型的化合物并进行研究,以便快速寻找到医用或农用的高效、低毒、环境友好的先导化合物。然而,针对杉木炭疽病开发的小分子化合物少之又少。α-二羰基类化合物是许多天然产物和药物的核心骨架,已广泛应用于农药和医药等领域,如用于抗菌、抗病毒、杀虫、除草、抗炎、抗癌和抗HIV等。本文主要围绕α-二羰基化合物合成及其衍生化,利用核磁、单晶、质谱等分析测试手段对化合物的结构进行了鉴定和表征,并对合成化合物的抗杉木炭疽菌活性进行了初步研究。全文筛选发现了三种类型共53个有效化合物,包括6个具有新骨架的甲基环戊烯醇酮（MCP）类化合物、21个炔基砜类化合物、26个α,α-二卤代酮类化合物,并对其中29个活性较好的化合物进行了抑菌率的计算和研究。研究发现6个α,α-二卤代酮类化合物在浓度为50μg/m L时,抑菌率可达100%。全文主要设计合成了含硫醚和砜基的MCP类α-二羰基类化合物、α-酮酰胺类化合物以及以茚满二酮为原料合成苄氰基的邻甲酸酯类化合物,并对合成化合物进行了抗杉木炭疽菌生物活性的研究,可分为以下几个部分:（1）建立了一种新颖、高效的α-二羰基类化合物的合成方法。以可再生植物提取物MCP为原料,以三氟乙酸酐为催化剂、二氯乙烷为溶剂,与亚砜进行反应,制备了一系列二取代α-二羰基类化合物。该方法不仅为传统制备方法提供一种新方案,而且具有产率高,底物适用性广等优点,解决了前期制备方法需使用昂贵的过渡金属催化剂、较高的反应温度以及复杂的操作步骤等问题。（2）建立了一种新颖、高效的多取代α-二羰基类化合物的合成方法。以可再生植物提取物MCP为原料,在三氟乙酸酐为催化剂和二氯乙烷为溶剂的条件下,连续的与亚砜进行反应,制备了一系列多取代的α-二羰基类类化合物,该反应具有条件温和、无金属催化、操作简单、底物范围广泛等优点,为天然产物的修饰和改造提供有力的理论支撑。（3）建立了一种绿色环保、简单高效的电化学条件下炔基砜类化合物的合成新方法。以可再生植物提取物MCP和简单炔烃为基础原料,与亚磺酸钠在电化学的条件下进行反应,制备了一系列炔基砜类化合物。优化出较为适宜的条件,即室温下,电解质为碘化钾（1.0 equiv）,电解液为乙腈/水（10 m L/0.1 Ml）,电流为10 m A,恒流电解7 h,以92%的分离产率得到预期产物3.3aa,研究了底物范围,并深入研究了反应机理。该方法具有室温反应、无金属催化、无需后处理、底物范围广等优点。（4）研究了茚满二酮经肟酯化与醇类化合物高效合成2-（氰甲基）苯甲酸酯类化合物的新方法。优化了最佳反应条件,即在室温下以二乙胺为碱,在0.1 M的乙醇中反应24h,以90%的分离产率得到预期产物4.3aa。此方法适用于各种天然醇类化合物,包括肉桂醇、胡椒醇、糠醇,及植物精油类醇如香茅醇、四氢香叶醇、香叶醇、紫苏醇、橙花醇和枞醇,以及经过修饰后的胆甾烷醇,都可以顺利的转化为预期产物。此方法简单高效,只需加入碱,底物范围广,产率高,适合进行克级反应。后期研究发现该反应在电化学条件下可以避免使用碱,只需加入电解质就可顺利进行。（5）研究了α,α-二卤酮类化合物合成的新方法,为后续合成α-酮酰胺提供一种新策略。开发了一种在室温下炔烃与CHCl3、CH2Cl2、Cl CH2CH2Cl和CH2Br2等作为卤源的电化学氧化二卤代反应方案。该方法操作简单,易于放大,室温条件下反应,避免使用常规的有毒卤化试剂等,利用这种环保的方法,可以将廉价易得的炔烃转化为各种有应用价值的α,α-二卤酮,同时为后期的功能化提供一种简洁的方案,具有较大的工业应用潜力。（6）建立了一种电化学方法由炔烃与胺合成2,3-二氨基吲哚类化合物的新方法,以及进一步吲哚开环制备α-酮酰胺的新方法。吲哚类化合物是一类非常重要的杂环化合物,其合成一直是一个热点和难点。该方法通过电化学条件下炔烃三氨化反应,可控地获得各种2,3-二氨基吲哚类化合物。该反应采用TEMPO作为氧化还原催化剂,室温条件下反应,避免了末端炔烃氧化剂、过渡金属和易爆试剂的使用。并在此基础上,以获得的2,3-二氨基吲哚类化合物为原料建立了一种合成α-酮酰胺类化合物的新方法,此方法操作简单、无金属催化、室温反应,拓展了酮酰胺的合成路径。（7）研究了所合成化合物的抗杉木炭疽菌的生物活性,发现三种类型共53个有活性化合物,并对其中的29个活性较好的化合物进行了抑菌率的计算和研究。相比之下,α,α-二卤代酮类化合物的抑菌活性最好,当化合物浓度为50μg/m L时,化合物5.3c、5.3f、5.3g、5.3h、5.3i、5.2i抑菌率可达100%,要明显好于相同浓度下的对照原药福美双（51.5%）和百菌清（39.5%）。其次是炔基砜类化合物,当化合物浓度为80μg/m L时,化合物3.3ae抑菌率可达71%,要明显好于相同浓度下的对照原药福美双（56.8%）。最后是α-二羰基类类化合物,当化合物浓度为250μg/m L时,化合物2.24抑菌率可达66%。以上工作可指导我们后续的研究,可通过引入不同的活性基团,来提高抑菌率,为未来新药的创制和研发奠定实验基础和理论依据。