植物病原真菌严重威胁着全球农业生产和作物安全,迫切需要开发新型低毒高效的杀真菌剂。在研究设计合成了44个吡唑并嘧啶酮类衍生物（实验A,第二章）和20个含噁唑环的吡唑甲酰胺类衍生物（实验B,第三章）,并通过核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱、X单晶衍射等手段对化合物的结构进行了验证,通过体外抗真菌实验、体内抗真菌实验、扫描电镜等实验对目标化合物进行生物学活性评估。在实验A中,我们设计并合成了一系列吡唑并嘧啶酮类衍生物,并评估了它们对六种植物病原真菌的抗真菌活性。生物活性测定结果显示,大多数目标化合物具有中到高的体外抗真菌活性,尤其是化合物g22对核盘菌表现出显著的抗真菌活性且EC50值为1.25 mg/L,与市售杀菌剂啶酰菌胺(EC50=0.96 mg/L)和氟吡菌酰胺(EC50=1.91 mg/L)接近。此外,化合物g22在24小时（95.23%）和48小时（93.78%）对核盘菌具有显著的体内保护活性,与阳性对照啶酰菌胺（24小时（96.63%）;48小时（93.23%））的效果相当。随后的研究表明,化合物g22可能通过影响菌丝体形态、破坏细胞膜完整性和增加细胞膜通透性来阻碍核盘菌的生长和繁殖。值得注意的是,化合物g22的应用不影响意大利蜜蜂的生长和繁殖。此外,药物抵抗频率测试显示化合物g22处理下不太可能产生对该化合物耐药的核盘菌菌株。因此,该研究表明化合物g22有望被开发为高效、安全的农业杀菌剂。实验B中在前期对SDHIs的研究基础上,于吡唑环的4号位引入噁唑环并合成了20个含噁唑基团的吡唑甲酰胺类衍生物,测试了它们对包括核盘菌在内的八种农业病原真菌的抗真菌活性后发现引入噁唑环后化合物的抗真菌活性得到了极大的提升,大部分目标化合物对待测菌株表现出不错的抗真菌活性,尤其是化合物C13,C14,和C16表现出比对照药物啶酰菌胺(EC50=0.96 mg/L)更优异的对核盘菌的抑制活性,EC50值分别为0.69 mg/L、0.26 mg/L和0.95 mg/L,结构活性关系分析初步发现当R~1取代基为氯,R~2取代基为三位的氯和溴等吸电子取代基有益于提高抗真菌活性。后续的体内实验结果表明化合物C13和C14对受核盘菌感染的油菜叶片和黄瓜叶片表现出优异的保护作用。通过扫描电镜发现浓度为各自EC50值的化合物C13和C14处理后的核盘菌菌丝的正常结构遭到严重破坏。分子对接研究揭示了化合物C13、C14与SDH的结合模式和啶酰菌胺类似。这项工作验证了我们初步设计的合理性,这类化合物有希望在进一步修饰被开发为有前景的候选杀菌剂。为了缓解滥用以及不科学使用抗真菌药物导致的病原体耐药和防治效果差等问题,迫切需要开发新型有效的杀菌剂,在这项研究工作开发的具有优异植物病原真菌抑制效果的吡唑并嘧啶酮类衍生物g22以及吡唑甲酰胺类衍生物C13和C14,可在被进一步结构优化后开发出新型高效的农业杀菌剂。