电压门控钾离子通道(Kv)在神经系统、心脏和免疫系统中发挥着重要作用，人类很多疾病都是由于其功能失调或者突变而造成的。许多传统中药在治疗心血管、神经系统及免疫相关疾病方面有确切的疗效，可能是通过包括Kv在内的多种离子通道而发挥疗效的。但是中药成分复杂，有效分子、作用靶点及如何作用等治疗疾病的具体机理不清楚。针对Kv通道对中药分子进行系统地筛选和研究有可能找到新型Kv通道调节剂，深化我们对中药药理作用的理解，并且为以Kv通道为靶点的药物研发打下基础。　　本论文以中药和中药来源的天然小分子为筛选资源，以Kv1通道为筛选靶点进行筛选，旨在找到新型Kv1通道激活剂或者抑制剂。Kv1通道外源表达在非洲爪蟾卵母细胞，采用TEVC双电极电压钳技术记录电流。我们筛选了75种中药粗提物和180种天然小分子，其中有9种粗提物和8种小分子有较好活性。我们选择来自南欧大戟的Kwls2和Kwls10以及来自灵芝的Kfb18分子，采用TEVC双电极电压钳技术和内面向外式膜片钳技术进行机制初步探讨。主要结果如下:　　(1) Kwls2对Kv1家族的抑制作用有相对于Kv3家族和T型钙通道的特异性; Kwls2浓度依赖性地抑制Kv1.1通道，其IC50为4.66±1.16μM。　　(2) Kwls10对Kv1.3、Kv1.5和Kv1.1亚型的抑制作用有相对于Kv1.4亚型的特异性; Kwls10浓度依赖性地抑制Kv1.3通道，其IC50为9.50±1.09μM;Kwls10很可能是结合于Kv1.3通道的细胞膜内侧。　　(3) Kfb18对Kv1.3和Kv1.4有特异抑制作用，而对Kv1.1、Kv1.5、Kv2.1和Kv3.1都没有抑制作用;Kfb18浓度依赖性地抑制Kv1.3通道，其IC50为12.56±1.55μM; Kfb18分子可能结合于Kv1.3通道的细胞膜外侧而发挥抑制作用。　　(4) Kfb18对Kv1.1的激活作用表现为，使Kv1.1通道激活曲线左移，更容易打开，并且左移作用具有浓度依赖性。　　(5)测试一系列Kfb18类似物对Kv1的作用，并比对Kfb18及类似物的结构，得到了Kfb18表现双重作用的重要分子信息。　　本论文发现了对Kv1通道有不同调节作用的多种天然小分子，为解释中药药理作用提供了线索，也为开发新型Kv1通道调节剂提供宝贵的分子模板。