【摘 要】
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犬附红细胞体病对犬只健康影响较大,青蒿素对动物机体附红细胞病有较好的疗效,但青蒿素稳定性较差,将其制备成微囊,可提高稳定性,达到缓释作用,更利于对犬附红细胞体病的治疗
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犬附红细胞体病对犬只健康影响较大,青蒿素对动物机体附红细胞病有较好的疗效,但青蒿素稳定性较差,将其制备成微囊,可提高稳定性,达到缓释作用,更利于对犬附红细胞体病的治疗。本试验拟将青蒿素制备成微囊,对其进行表征测试,并观察其对犬附红细胞体病的治疗效果。本实验采用复凝聚法制备青蒿素微囊,利用HPLC测定微囊包封率和载药量,利用包封率和载药量为评价指标进行正交试验筛选最佳处方工艺,测定微囊的粒径,绘制粒径分布图,以原料药物理混合物作对照考察微囊体外释放情况,并进行影响因素试验。最后,以患附红细胞体病犬只对象研究微囊对其治疗效果。结果显示,所得标准曲线为:y=16318x-103669,R~2=0.9999,对照品日内精密度RSD为0.86%~1.05%,日间精密度RSD为0.93%~1.03%,平均回收率达到99.63±0.41%,RSD 0.53%。最佳制备处方工艺为搅拌温度50℃,囊心与囊材质量比1:3,明胶质量分数6%,搅拌速度700 r/min。所得的包封率和载药量分别达到(92.43±0.89)%和(9.19±0.12)%。微囊呈圆形或类椭圆形,粒径30μm左右,呈正态分布。青蒿素原料药在15 min左右释放达到90%以上,微囊在此时仅释放约10%。高温和高湿实验显示,第5 d和第10 d,青蒿素原料药与青蒿素微囊相对含量差异显著(P<0.05)。强光照射实验显示,第5 d和第10 d,青蒿素原料药与青蒿素微囊相对含量差异不显著(P>0.05)。药效试验结果显示,给药第5 d时,青蒿素微囊组犬只红细胞压积、红细胞数和血糖值最高,白细胞数和血清胆红素最低,附红细胞体感染率下降最低,所有指标与其余各组差异显著(P<0.05),附红细胞体转阴率、治疗有效率和治愈率均为最高,分别达到90%、100%、90%。以上结果表明,所制备青蒿素微囊形状较好,粒径分布较为均匀;所选取的含量测定方法可行,有利于包封率和载药量的准确测定;所制微囊包被较完全,且能符合临床用药的要求;微囊体外释放缓慢,对犬附红细胞体病有较好的治疗效果。
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