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肝素是由糖醛酸和氨基葡萄糖聚合而成的一个硫酸化多糖，是研究较早的、较成熟的补体抑制剂，但由于抗凝血作用限制了其在临床上的应用。肝素的抗补体活性与结构中碳水化合物的组成、氨基葡萄糖醛酸的排列顺序和硫酸簇的位置有关，特别是肝素结构中糖醛酸的硫酸化对抗补体作用的形成具有重要意义。肝素中糖醛酸和硫酸基团是抗补体活性所必需的。为此，我们拟制备肝素类似物(糖醛酸类多糖硫酸化衍生物)并研究所得产物的抗补体活性，同时从分子量，硫酸化取代度等构效关系方面进行探讨，为抗补体药物的开发提供科学依据。 根据报道刺山柑、绿茶茶叶和提取茶多酚后的茶渣中糖醛酸含量较高，但结构未知。所以我们对刺山柑、茶叶和提取茶多酚后的茶渣多糖分别用DEAE纤维素阴离子交换柱层析和凝胶过滤层析等方法分离纯化得到分子量范围在0.88×104Da到6.7×104Da的均一多糖，其中CSPS-2B-2为从刺山柑中分离纯化得到，TPS4-2b，TPS4-2c，TPS7-1B和TPS7-2A均从茶叶中得到，TPSR4-2B和TPSR4-2C分别从茶渣中得到，并通过化学分析和NMR等光谱学分析结果显示结构均为线性1，4-α-D-GalAp属于均聚半乳糖醛酸聚糖。同时以氯磺酸-吡啶法制备了不同硫酸化取代度的硫酸衍生物，IR，NMR等方法分析硫酸化位置主要发生在C-2和C-3，从而获得了肝素类似物。 用HG型果胶样品和制备成功的这些肝素类似物进行抗补体和抗凝血试验显示： (1)硫酸基团在HG果胶硫酸化衍生物抗补体和抗凝血活性中起决定性作用； (2)5.2μg/ml浓度时HG果胶硫酸化衍生物满足抗补体活性强，抗凝血副作用小的要求； (3)分子量只要是在0.7×104Da以上抗补体活性基本不再改变，分子量对抗凝活性影响不大； (4)不同的甲酯化度对抗补体活性和抗凝血活性方面并无显著的影响。 综合考虑，分子量在0.7×104Da以上5.2μg/ml剂量时HG果胶硫酸化衍生物满足抗补体活性强，抗凝血副作用小的要求。