苯并咪唑类杀菌剂是历史上第一种含有苯并咪唑环的商品化内吸型杀菌剂，该系列杀菌剂选择性强，抗菌谱广，残效期长，对哺乳动物安全性高。苯并咪唑环是重要的药效基团，其衍生物具有良好的抗菌活性，而且在抗病毒、抗高血压、抗寄生虫、抗癌、抗炎、止痛、酶抑制剂以及受体激动剂等方面也发挥良好的作用。本文选择以4-甲氧基-2-硝基苯胺、4-硝基邻苯二胺为原料经一系列化学反应合成24个1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮衍生物和20个1-异丙烯基-3-酰基-5(6)-硝基苯并咪唑酮衍生物。对所有44个化合物用滤纸片法、抑制菌丝生长法和抑制孢子萌发法测定其生物活性，并进行其构效关系的分析。结果表明，所有供试化合物对番茄灰霉病菌均有不同程度的抑制作用：其中2-乙基丁酸衍生物（A9）和2-甲基苯甲酸衍生物（A17）抑菌活性尤为突出，其对孢子萌发抑制率分别为95.93%和93.35%；2-氯苯甲酸衍生物（A20）、4-氯苯甲酸衍生物（A22）和4-氟苯甲酸衍生物（A23）的孢子萌发抑制率对番茄灰霉病菌孢子萌发表现中等抑制作用，其抑制率分别为81.01%、84.30%和75.32%；其中乙酰氯的5-硝基苯并咪唑酮衍生物（B01）的抑菌活性尤为突出，其菌丝抑制率和孢子萌发抑制率分别为85.7%和32.5%；丙烯酸衍生物（B03, B13）、甲基丙烯酸衍生物（B04,B14）的菌丝生长抑制率也达到了60%以上，分别为65.7%、60.0%、65.7%、71.2%。对所有的化合物进行了构效关系分析，在抑制真菌活性方面：A系列芳香酸衍生物的抑菌活性与芳香酸苯环上的取代基种类及位置相关，供电子效应基团（-CH3）在芳香酸的邻位，或者吸电子效应基团（-Cl、-F和-NO2）在芳香酸的邻位和对位时对抑菌活性有利；B系列抑菌活性与取代基团的C链长短有关，C链越短，效果越好。