灯盏花素(breviscapine)是菊科植物灯盏细辛(Erigeron breviscapus)的提取物，主要有效成分为灯盏乙素(scutellarin)，即4′，5，6-三羟基黄酮-7-葡糖醛酸苷。灯盏乙素具有扩张血管、增加动脉流量、降低血液黏度、降低外周阻力、减少血小板计数和抑制血小板凝集等作用。临床主要用于治疗冠心病、心绞痛、心肌缺血损伤及脑血栓形成等。灯盏乙素从20世纪70年代初期就已开始研究，但由于水溶性低，口服生物利用度差，使其临床应用受到限制。 目前，新兴的聚乙二醇修饰技术已成为一种用于改进药物体内药动学性质的新方法。PEG化(PEGylation)可在一定程度上改变药物的性质，应用于增加药物稳定性和溶解性、提高生物利用度、提高受体亲和力、延长体内半衰期等。但目前的PEG修饰技术主要集中于静脉给药的多肽和蛋白类药物的研究中，用于口服给药的小分子药物的PEG化尚未见报道。由于PEG修饰技术具有的优势，其在小分子药物，尤其是在难溶性中药有效成分的结构改造中具有极大的应用潜力。 本研究以灯盏乙素为模型药物，用多种分子量PEG(200～1000 Da)对其结构进行修饰，得到一系列不同分子量的衍生物，并对其理化性质、小肠吸收及体内动力学情况进行考察，研究灯盏乙素经PEG修饰后其口服吸收及体内药动学的变化，以期改善灯盏乙素的口服吸收，并探讨小分子药物PEG化方法及PEG化对口服吸收和体内药动学的影响规律。 分别合成了灯盏乙素—PEG200酯、灯盏乙素—PEG400酯和灯盏乙素—PEG1000酯，收率分别为43％、35％和18％。通过与文献所载灯盏乙素光谱数据的比较，对产物~1H NMR，IR，UV和MS数据进行归属解析，证实为目标产物。 为考察灯盏乙素PEG化后理化性质的改变对其口服吸收的影响，根据文献方法，使用显微熔点测定仪、经典溶解度测定法、摇瓶法和透析法