金龙胆草化学成分的研究

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金龙胆草(Conyzae Herba)为菊科白酒草属植物苦蒿(Conyza blinii Levl.)的干燥地上部分,具有清热化痰、止咳平喘、解读利湿、凉血止血等功效,临床上可用于治疗喘息型慢性气管炎、乙醇致胃出血、胃溃疡等症。金龙胆草的化学成分以萜类和皂苷类化合物为主,此外还含有挥发油、有机酸以及微量元素等。本论文利用硅胶、ODS柱层析及重结晶等分离手段,从金龙胆草的乙醇提取物中分离得到7个单体化合物,经1H NMR、13C NMR等波谱数据分析并结合理化性质,鉴定了各单体的化学结构,它们分别为19-羟基-苦蒿素(化合物JLDC-A1)、苦蒿素(化合物KH-2)、大黄素(化合物KH-3)、咖啡酸(化合物KH-4)、槲皮素(化合物KH-5)、胡萝卜苷(化合物KH-6)和丁香酸(化合物KH-7)。其中19-羟基-苦蒿素(JLDC-A1)为首次从金龙胆草中分离得到。在化学成分研究的基础上,本实验还建立了金龙胆草中两种含量较高的二萜类化合物的含量测定方法。采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),测定了金龙胆草中19-羟基-苦蒿素(JLDC-A1)及苦蒿素(KH-2)的含量。考察了提取溶剂、提取方式、次数及液料比等影响因素,确立了最优的提取条件,并进行了方法学考察。结果表明,化合物JLDC-A1和KH-2分别在0.12512.5μg、0.2525μg范围内,峰面积与进样质量呈现良好的线性关系。经考察,利用该方法测定JLDC-A1、KH-2日内精密度的RSD值分别为0.11%和0.15%;日间精密度的RSD值分别为0.64%和0.36%;两化合物重复性实验的RSD值分别为1.02%和0.83%;稳定性实验的RSD值分别为1.89%和0.78%;化合物JLDC-A1及KH-2平均加样回收率分别为102.27%和97.15%,二者的RSD值分别为1.54%和1.22%,说明所建立的分析方法具有灵敏度高、精密度好、简洁快速、准确可靠等优点。含量测定的实验结果表明,化合物JLDC-A1和KH-2在金龙胆草药材不同部位中,含量差异很大,其中叶中含量最高,分别为0.091%和0.27%,茎中最低,分别为0.019%和0.03%,金龙胆草茎叶混合部分中的化合物JLDC-A1和KH-2平均含量分别为0.062%和0.168%。综上,本实验从金龙胆草中共分离并鉴定了7个化合物,其中1个为首次从金龙胆草中分离得到的化合物。此外,本文还首次建立了测定金龙胆草中两种含量较高的特征性二萜类化合物含量的RP-HPLC方法。本论文的研究结果为金龙胆草药效物质基础的深入研究、质量标准的完善以及金龙胆草的开发应用提供了新的科学依据。
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