水溶性天然多糖具有诸多独特的生物活性，引起了人们的广泛关注。通过对天然多糖的化学修饰，引入一些特定的化学功能基团，可在一定程度上改变多糖的结构、理化性质，从而可以调节它的生物活性，这对多糖构效的研究及药物开发具有重要意义，因此这一领域成为近年来研究的热点。 胡椒碱是从传统蒙药材-荜茇中提取得到的一种天然产物，该化合物具有很好的降血脂活性。我们以胡椒碱和水溶性多糖为起始原料，合成了胡椒碱的两亲性大分子衍生物，并通过动物试验对其降血脂药效做了较为详尽的研究。 本论文的工作内容主要包括如下四部分： 一、淀粉胡椒酸酯的制备表征及自组装性质研究。 根据胡椒碱分子含有胡椒基((3，4-亚甲双氧苯基)-2，4-戊二烯基)的特性，本论文以水溶性淀粉为大分子载体，设计合成了淀粉胡椒酸酯。以乙醇为溶剂，从荜茇中提取得到胡椒碱，在碱性条件下水解去掉哌啶基团，制得胡椒酸((2E，4E)-(3，4-亚甲双氧苯基)-2，4-戊二烯酸)。以CDI(N，N’-羰基二咪唑)为催化剂，将胡椒酸通过酯键连接到水溶性淀粉上，合成了胡椒碱的第一个大分子改性物质-淀粉胡椒酸酯。并且通过核磁共振碳谱，氢谱和红外光谱对淀粉胡椒酸酯进行了分析表征。合成的淀粉胡椒酸酯在水中能自组装得到纳米粒子，利用动态光散射和电子扫描电镜对纳米粒子进行了表征，结果表明制备的纳米粒子为球形。 二、凝聚多糖胡椒酸酯的制备表征及自组装性质研究。 酸性条件下水解凝聚多糖，制备得到水溶性凝聚多糖(Mn=5000)，以CDI为活性催化剂，将胡椒酸通过酯键连接到水溶性凝聚多糖上，合成了胡椒碱的改性大分子物质-凝聚多糖胡椒酸酯。并且通过红外光谱，核磁共振氢谱和碳谱对凝聚多糖胡椒酸酯进行了分析表征。合成的凝聚多糖胡椒酸酯在水中能自组装得到纳米粒子，利用动态光散射和电子扫描电镜对纳米粒子进行了表征，结果表明制各的纳米粒子为椭球形。 三、黄芪多糖胡椒酸酯的制备和表征。 以黄芪根粉为起始原料，通过醇煮-水煮-醇沉的工艺方法提取得到含有蛋白质的水溶性黄芪粗多糖(含氮量为2～3％)，利用酶-Sevage结合法对粗黄芪多糖进行脱蛋白，得到含氮量为0.05％的黄芪多糖。然后采用乙醇分级沉淀脱蛋白黄芪多糖，得到分子量分布较均一的水溶性黄芪多糖(Mn=16000)。以CDI(N，N’-羰基二咪唑)为催化剂，将胡椒酸通过酯键连接到水溶性黄芪多糖上，合成了黄芪多糖胡椒酸酯。并且通过核磁共振碳谱，氢谱和红外光普对淀粉胡椒酸酯进行了分析表征。 四、合成多糖胡椒酸酯的降血脂药效研究和细胞毒性试验。 以Wistar大白鼠为实验对象建立高脂模型，以辛伐他汀为阳性对照，对所合成的多糖胡椒酸酯类化合物做了降血脂药效学研究，并且采用MTT法测定了个多糖胡椒酸酯的体外细胞毒性。结果表明：淀粉胡椒酸酯，凝聚多糖胡椒酸酯和黄芪多糖胡椒酸酯均有降血脂活性，其中的淀粉胡椒酸酯对血脂四项指标均有显著作用，其降血脂活性要优于辛伐他汀和小分子胡椒酸，体外细胞毒性远远低于胡椒碱的，且细胞半致死量大于100μg/mL。 综合而言，将胡椒碱通过酯化反应引入到多糖分子中，生成了多糖胡椒酸酯类，除去了胡椒碱分子中的吡啶环，将水不溶的酰胺类胡椒碱转变为两亲性的大分子酯类，既保持了其降血脂活性，又在一定程度上降低了胡椒碱的毒性。文中合成的多糖胡椒酸酯不仅具有较好的降血脂生物活性，而且显示出独特的两亲性，能够在水中形成纳米粒子。因而，这些胡椒碱的大分子衍生物具有潜在的医药应用前景和价值。 此外，本论文为制备具有高生物活性和低毒性胡椒碱大分子的新型衍生物提供了新方法。