益气通便颗粒制备工艺优化和质量标准的研究

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目的:随着社会的发展,便秘已经成为现代人的高发病,且发病率呈现出增高的趋势,严重影响人们的生活质量,复方中药治疗便秘疗效独特。基于此,本课题研究和制备缓解便秘的益气通便颗粒,优化了其制备工艺和建立了质量标准。方法:(1)制备工艺优化:在单味药材提取工艺单因素考察的基础上,在遵循传统中医药理论基础上,采用水提取工艺对益气通便颗粒处方中的炙黄芪、白术肉苁蓉3味药材进行提取,正交实验法筛选出其最佳提取工艺参数。采用醇提法对益气通便颗粒处方中的何首乌、升麻、枳壳、火麻仁4味药材进行提取,正交实验法优化其提取工艺。并考察了颗粒剂的制备方法,优选最佳辅料,得出最佳制剂成型工艺。(2)质量标准研究:本实验采用薄层色谱法(TLC)对处方中的何首乌、升麻、炙黄芪、枳壳四味药材进行定性鉴别,采用超高效液相色谱法(UPLC)同时测定柚皮苷、新橙皮苷、异阿魏酸的含量,初步建立了益气通便颗粒的质量标准,并进行稳定性试验考察。结果:(1)益气通便颗粒制备工艺研究:水提取工艺最终提取条件为加8倍水量、浸泡时间2小时、提取时间为1.5小时、提取次数2次;正交实验选出醇提取工艺条件为加75%的乙醇、8倍量提取溶剂、提取时间为1.5小时、提取次数2次。(2)益气通便颗粒质量标准研究:薄层色谱法鉴别的何首乌、升麻、炙黄芪、枳壳供试品色谱中,斑点分离效果好,阴性对照无干扰。以指标成分大黄素、黄芪甲苷和新橙皮苷作为含量测定的指标,高效液相色谱法测定大黄素、黄芪甲苷和新橙皮苷时考察范围内线性关系良好,r都大于0.999,重复性良好,精密度、稳定性好,且平均回收率分别为在90%~110%之间,RSD为1.16%。初步制定益气通便颗粒的标准为含大黄素、黄芪甲苷、新橙皮苷总量不得少于2.22 mg/g。(3)益气通便颗粒稳定性研究试验结果表明其在18个月内质量稳定,符合质量标准草案的规定。结论:(1)采用正交实验方法,筛选出益气通便颗粒最佳提取工艺参数,结果表明,制剂工艺合理可行;(3)稳定性研究结果进一步表明该制剂质量稳定可行;(4)以大黄素、黄芪甲苷、新橙皮苷为指标成分,建立益气通便颗粒的质量标准,方法简单可行,可作益气通便颗粒质量的内控标准。
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