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目的:通过结构改造获得迷迭香酸(RA)类似物，并研究它们的抗肿瘤活性。 方法:①对迷迭香酸进行构效关系总结，总结RA结构特点并设计其类似物，基于类似物结构特征和逆合成路线设计总的合成路线;②以左旋多巴为起始原料，经缩合反应得到目标化合物，通过1H-NMR和MS方法进行结构确证;③以A549、Hep G2、Colo-205为供试细胞，采用三磷酸腺苷(ATP)生物荧光法对化合物进行体外抗肿瘤活性研究，筛选出对以上三种细胞株抗肿瘤活性较强的化合物。 结果:共合成21个迷迭香酸类似物，其中，化合物A1、A3-21是首次合成的新化合物;与迷迭香酸抗肿瘤活性比较，化合物A1、A2、A3、A13和A19对A549、Hep G2、Colo-205细胞表现出更好的抑制作用。 结论:本文合成所得化合物经1H-NMR和MS方法进行结构确证，并首次报道RA类似物A1-21在抗肿瘤话性方面的研究。本文初步药理研究结果表明，所合成的迷迭香酸类似物A1、A2、A3、A13和A19有较好的抗肿瘤活性，值得进一步研究，为进一步将RA类似物开发成为具有自主知识产权的创新药物提供了基础。