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黄酮是广泛存在于植物中的多酚类化合物，通常与糖相连以苷的形式存在。由于黄酮苷结构复杂、代谢广泛给其药代动力学研究带来很大难度，甚至成为制约其药用开发的瓶颈。黄酮类化合物从化学结构上看有如下特点:以槲皮素为基本骨架的黄酮所占比例最多，而槲皮素多被糖基化且糖基化的位置多发生于3位的羟基，75％的黄酮苷在3位都含有糖链。本论文利用LC-MS/MS技术，开展了8个槲皮素-3-O-黄酮苷在小鼠体内的药动学研究。 1.CTN986、芦丁和曲克芦丁的药动学研究建立了同时测定小鼠血浆中CTN986、芦丁和曲克芦丁的LC-MS/MS方法。血浆样品经固相萃取后，以甲醇-异丙醇-水-甲酸(36∶8∶56∶0.1，v/v/v/v)为流动相，流速为0.5 mL/min，通过DiscoveryC18柱(250 mm×4.6 mm，5μm)分离，采用ESI源以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测。应用此法考察了小鼠口服和静注上述三个化合物后的药动学特征，以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对三者药动学行为的影响。结果表明，三者的生物利用度均较低，且CTN986和曲克芦丁可能为P-gp底物。 2.金丝桃苷、槲皮素-3-O-木糖苷和槲皮素-3-O-阿拉伯糖苷的药动学研究建立了同时测定小鼠血浆中金丝桃苷、槲皮素-3-O-木糖苷和槲皮素-3-O-阿拉伯糖苷的LC-MS/MS法。血浆样品经固相萃取后，以甲醇-乙腈-水-甲酸(20∶25∶55∶0.1，v/v/v/v)为流动相，流速为0.5mL/min，通过AichromBond-AQ C18柱(250 mm×4.6 mm，5μm)分离，采用ESI源以MRM方式进行负离子检测。应用此法考察了小鼠口服上述三个化合物后的药动学特征，以及P-gp抑制剂维拉帕米对金丝桃苷药动学行为的影响。结果表明，三者的口服吸收均较差，且金丝桃苷可能为P-gp底物。 3.两个CTN596同分异构体的药动学研究建立了同时测定小鼠血浆中两个CTN596同分异构体（CTN596-1和CTN596-2）的LC-MS/MS法。血浆样品经固相萃取后，以乙腈-水-甲酸(25∶75∶0.5，v/v/v)为流动相，流速为0.5 mL/min，通过AichromBond-AQ C18柱(250 mm×4.6 mm，5μm)分离，采用ESI源以MRM方式进行负离子检测。经方法学确证，所建立的分析方法适合两个CTN596同分异构体血浆样品的同时测定。应用此法考察了小鼠口服和静注CTN596-1后的药动学特征，结果表明，CTN596-1的生物利用度较低。