杂环化合物是普遍存在于自然界的一类有机化合物,由于特殊的结构具有独特的生物活性,如抗炎,抗氧化,抗菌,抗肿瘤等,在医药和农业领域得到广泛应用。以杂环化合物作为先导物,对其进行结构修饰和改造,合成新型杂环分子,是新药开发的一个有效途径。其中含氮杂环在农业领域应用非常广泛,如杀虫剂（吡蚜酮和噻虫嗪）,杀菌剂（多菌灵和丙环唑）。同时,杂环化合物还具有良好的配位能力,能与金属离子络合,形成结构稳定的配合物,使得生物活性具有多样性,如目前已广泛使用的杀菌剂噻菌铜和噻森铜。本课题分为两部分,第一部分运用分子拼接原理,选用优良活性的杂环分子与1,3,4-噻二唑拼接,以期合成具有更好生物活性的一系列含杂环1,3,4-噻二唑衍生物,同时对所得目标产物进行生物活性研究（如进行体外抑菌活性筛选和对人体肿瘤细胞抗增殖活性筛选）。第二部分选取具有良好活性的商品含氮杂环农药,通过它们与金属离子络合形成金属配合物,并对所得配合物进行体外抑菌与杀虫活性测试,希望发现具有杀虫及抑菌双重功效的新型农药。本论文主要内容如下:1、以硫代氨基脲和取代苯甲酸为原料,合成中间产物1（2-氨基-5-取代苯甲基-1,3,4-噻二唑）,再与氯乙酰氯亲电反应,合成中间产物2（2-氯乙酰亚胺-5-取代苯甲基-1,3,4-噻二唑）,最后与三氯吡啶醇钠连接合成11个新的目标产物。对所得产物进行体外抑菌活性筛选,和对4种人体肿瘤细胞体外抗增殖活性测试。2、以上述1所得中间产物2与KSeCN反应,得到4个新型的含硒唑环化合物,所得化合物进行体外抑菌活性筛选,和对2种人体肿瘤细胞体外增殖活性测试。3、以吡蚜酮作为配体,与乙酸铜和硫酸铜络合,形成2个铜配合物,并对其进行缓释性能和抑菌活性研究,发现吡蚜酮铜配合物具有良好的缓释性能,对水稻细条病表现比噻菌铜良好的抑菌活性,进一步杀虫活性测试发现,对水稻稻飞虱具有一定的杀虫活性。4、以三氯吡啶醇钠作为配体,与锌金属盐和铜金属盐络合,得到2个锌配合物和2个铜配合物,进行抑菌活性测试,发现在50μg/mL浓度下,对6种植物真菌病菌表现良好的抑制活性,在250 ppm的浓度下对水稻细条病和白叶枯病表现一定的抑菌活性。综上所述,本论文共合成11个新的含三氯吡啶环1,3,4-噻二唑衍生物和4个含硒唑环1,3,4-噻二唑衍生物和6个含氮金属配合物。并对所得化合物进行生物活性测试,发现所合成的化合物都具有一定的生物活性。1,3,4-噻二唑衍生物对SKOV3肿瘤细胞具有高度的抑制增殖生长选择性,IC₅₀在2μM-10μM之间;所得配合物的抑菌效果普遍高于配体,吡蚜酮铜配合物的缓释性能高于配体。