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目的研究葎草总黄酮对溃疡性结肠炎的治疗作用和相关机制,建立同时测定葎草总黄酮中木樨草素和牡荆素的高效液相色谱方法。方法①用三硝基苯磺酸(TNBS)诱发大鼠UC,并复制相关疾病模型。分别给予HTF(高、中、低剂量组),以柳氮磺胺嘧啶(SASP)作为阳性对照,观察各组大鼠结肠病理形态变化,通过结肠组织损伤评分(CMDI)、脾脏指数、胸腺指数及大鼠结肠组织中炎性细胞因子MPO、超氧化物歧化酶SOD、髓过氧化物MDA活性及病理切片来观察药物的初步药效。②依据《中国药典》2010版中关于缓控释制剂质量标准的规定,结合结肠定位给药系统的特点建立相应的质量标准评定。对药物剂型的制备工艺,临界相对湿度(CRH)、胶囊体外模拟肠道实验予以评价。③采用高效液相色谱法,色谱柱Diamonsil ODS C18柱(250mm×4.6mm,5um),流动相为甲醇-20mol/L磷酸二氢钾缓冲液(58:42,pH=4.0),检测波长350nm,流速为1.0mL/min,柱温30℃。结果①经过数据及相关病理切片的分析,与模型组比较,HTF组改善了大鼠的临床症状,减轻了结肠粘膜的损伤程度,降低了病变结肠组织中MDA、MPO的活性,提升了SOD活性,对抗胸腺萎缩与脾脏肿大作用明显。疗效以HTF450组显著。②所制备的结肠定位胶囊在人工胃液、人工肠液中几乎不释放,在人工结肠液中释放灵敏。③木樨草素和牡荆素分离度良好,无内源性杂质干扰。在38.5~4350ng/mL和16.5~1860ng/mL的范围内,木樨草素和牡荆素的校准曲线呈线性相关,相关性系数r为0.9996和0.9994,方法回收率分别为102.3%~104.7%和93.82~101.4%,日内和日间精密度(RSD)小于7.9%和5.4%。服用结肠定位胶囊后4小时,血浆中木樨草素的血药浓度158.16ng/mL,监测范围内的最高浓度为460.09ng/mL。入血的药量较少,结肠定位胶囊释放稳定。结论葎草总黄酮在一定剂量内对UC具有治疗作用,制备的葎草结肠定位胶囊释放行为较为准确,是葎草总黄酮发挥治疗UC方面效果的良好载体;建立的高效液相色谱方法稳定,结果可靠,可用于血浆中木樨草素和牡荆素浓度的检测。