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作为有机催化剂的重要成员之一,手性胍催化剂已经被广泛地应用于不对称催化领域。尽管已经有多种手性胍被开发,但只有寥寥几种手性胍催化剂能在较宽的催化反应类型中表现出较好的催化性能。阻碍手性胍作为有机小分子催化剂发展的主要原因是：缺少一个合成简单且容易修饰的手性胍骨架。因此,开发一种简单易得、中心结构胍基周围的空间位阻和胍基碱性容易调变的手性胍催化剂并将其应用于不对称催化反应中仍然是不对称有机合成领域的热点之一在不对称有机合成中,廉价易得且结构易于修饰的酒石酸在手性助剂和手性催化剂的发展过程中扮演着重要的角色。在不对称有机催化,即手性有机小分子催化的有机转化,这个崭新的领域蓬勃发展的十几年中,一些酒石酸衍生的新型有机小分子催化剂相继被报道,如TADDOLs(2.2-二烷基-α,α,α’,α,-四芳基-1.3-二氧戊环-4,,5-二甲醇)、TADDOL衍生的手性磷酸和TADDOL衍生的手性相转移催化剂等。TADDOL骨架的易修饰性促使我们致力于开发一个基于廉价易得的酒石酸为基本骨架的手性胍催化剂库。最终,我们以酒石酸二乙酯为原料,开发了一条简便的合成路线,合成了30个手性胍催化剂,建立了一个基于酒石酸骨架的手性胍催化剂库。这类手性胍催化剂具有胍基Brensted碱性可以灵活的调节,中心结构胍基周围的空间环境容易改变等优点,从而能够高效地催化多种不对称反应。在本论文中,利用已经建立的基于酒石酸骨架的新型手性胍催化剂库,我们对其不对称催化性能进行了探究：首先,将这类新型手性胍催化剂应用于β-二羰基化合物的不对称α-羟基化反应中,以高的收率获得具有良好的对映选择性的产物(up to99%yield,94%ee);应用于3-取代羟吲哚的不对称羟基化反应时,发现简单改变胍基的一个取代基就能使羟基化产物构型翻转,且实现了反应的高活性及高对映选择性；进一步拓宽这种手性胍的应用性,将其用于3-取代羟吲哚与硝基烯的Michael加成时,可以获得很好的收率(82-99%)、非对映选择性(dr=92/8->99/1)和对映选择性(83->99%ee),并且适用于多种3-取代羟吲哚和硝基烯底物；最后,将这类新型手性胍催化剂应用于β-二羰基化合物及α-氰基酮的不对称α-氟化反应时也取得了令人满意的结果。