桔梗Platycodon gradiflorum (Jacq.) A.DC.是我国传统的中药,具有治疗哮喘、支气管炎等作用,又可以作为食品供人们食用,深受百姓们的喜爱。国内外学者对桔梗的研究主要集中在对桔梗皂苷的提取分离、药理活性研究等方面,对桔梗皂苷苷元的研究较少。本文以闪式提取法从桔梗中提取桔梗总皂苷,并经AB-8大孔吸附树脂富集得到纯度为78%的总皂苷,将所得总皂苷进行酸水解,得桔梗皂苷元。针对水解过程中所用硫酸浓度、水解温度、水解时间、水解次数等条件对皂苷转化率的影响进行了单因素考察。在单因素试验的基础上,利用正交试验方法,以桔梗皂苷元质量为指标,优化了桔梗皂苷水解为皂苷元的工艺。最佳工艺参数为：硫酸体积分数为8%、水解温度为90℃、水解时间为8h、水解次数3次,获得了一个较稳定、皂苷元得率较高的工艺方法。自水解产物中分离得到远志酸。将桔梗皂苷水解产物干燥后,取乙酸乙酯溶解物,反复进行硅胶柱色谱分离,结合高效液相色谱,分离得到一个化合物,经理化分析及谱学测定,确定该化合物为远志酸。本文对水解得到的桔梗皂苷元进行了小鼠体内抗HepA22肝癌活性的研究。以环磷酰胺为阳性对照,桔梗皂苷元低剂量组和高剂量组分别给药剂量为30mg/kg和50mg/kg (N=10只)。实验结果表明,桔梗皂苷元对HepA22肝癌细胞生长有一定的抑制作用,高、低剂量的抑制率分别为56%和50%,同时桔梗皂苷元对肝癌小鼠的免疫器官具有保护作用。本文针对桔梗皂苷元清除超氧阴离子O2-、DPPH的抗氧化作用进行了研究。当样品浓度为0.2mg/mL时,桔梗皂苷元对超氧阴离子O2-的清除作用最强,清除率为75.96%；当样品浓度为0.4mg/mL时,其清除DPPH能力最强,清除率为63.35%。桔梗皂苷元对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用,当样品浓度为40mg/mL时,抑制率分别为61.04%、54.14%,而对鼠伤寒沙门氏菌和绿脓假单胞菌抑制作用较弱。综上所述,桔梗皂苷元具有较好的药理活性,可为其开发和利用提供良好的条件。